[发明专利]一种头孢泊肟酯中间体的合成方法在审
| 申请号： | 201610164138.4 | 申请日： | 2016-03-22 |
| 公开（公告）号： | CN105669701A | 公开（公告）日： | 2016-06-15 |
| 发明（设计）人： | 王作弟 | 申请（专利权）人： | 陕西思尔生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D501/34 | 分类号： | C07D501/34 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 710075 陕西省西安*** | 国省代码： | 陕西;61 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种头孢泊肟酯中间体(6R,7R)-7-[2-(2-氨基-4-噻唑基)-(Z)-2-(甲氧亚氨基)乙酰氨基]-3-甲氧甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸的合成方法，首先用氯磺酸与甲醇反应制备甲氧基磺酸；然后在甲氧基磺酸和二甲基甲酰胺的作用下，7-ACA与硼酸三甲酯醚化，并且后处理反滴加到水和甲醇溶液中，这样得到中间体不发粘，松散，烘干后与AE活性酯对接得到目标产物。本发明的合成步骤可以省略7ACA的3-位、7-位保护和脱除，减少步骤成本低，所用各个物料廉价易得，收率和纯度高，有利于工业化生产、污染小。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 头孢 泊肟酯 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种头孢泊肟酯中间体（化合物Ⅰ）的合成方法，其特征在于包括以下步骤：1）以化合物氯磺酸为原料，与甲醇反应得到甲氧基磺酸；2）在甲氧基磺酸的作用下，7‑ACA与硼酸三甲酯发生醚化反应得到化合物（Ⅱ）；3）将步骤（2）中得到的化合物（Ⅱ）与AE活性酯（化合物（Ⅲ））进行对接得到目标产物（Ⅰ）；其中，化合物（Ⅰ）的结构式为：![]()
化合物（Ⅱ）的结构式为：![]()
化合物（Ⅲ）的结构式为：![]()
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