[发明专利]一种合成左旋吡喹酮的工艺

摘要

本发明提供一种合成左旋吡喹酮的工艺，通过以下的技术步骤来实现的：（1）将N‑(2‑苯基)乙基‑2‑{（乙醛缩醇）氨基}乙酰胺（化合物1）在酸性催化剂条件下，环合生成1,2,3,6,7,11β‑六氢‑4H‑吡嗪并[2,1‑α]异喹啉‑4‑酮（化合物2）；（2）向步骤（1）生成的化合物2的溶剂中加入L‑酒石酸作为拆分试剂，升温搅拌至完全溶解后，降温析晶得到左旋化合物2酒石酸盐粗品（化合物3），该粗品在溶剂中进一步经升温打浆，再降温析晶提纯。本发明工艺成本低，反应条件温和，操作方法简单可控，避免了大量有毒试剂的使用，环保安全性好，产品质量稳定，所得产品符合药用要求的左旋吡喹酮的合成工艺。

主权项

一种左旋吡喹酮合成工艺，其特征在于：采取如下合成路线：上述合成路线是通过以下的技术步骤来实现的：（1）将N‑(2‑苯基)乙基‑2‑{（乙醛缩醇）氨基}乙酰胺，即化合物1，在酸性催化剂条件下，环合生成1,2,3,6,7,11β‑六氢‑4H‑吡嗪并[2,1‑α]异喹啉‑4‑酮，即化合物2；（2）向步骤（1）生成的化合物2的溶剂中加入L‑酒石酸作为拆分试剂，升温搅拌至完全溶解后，降温析晶得到左旋化合物2酒石酸盐粗品，即化合物3，该粗品在溶剂中进一步经升温打浆，再降温析晶提纯；（3）将步骤（2）中得到的化合物3，在碱性条件下经游离后得到左旋化合物2，进一步与环己基甲酰氯进行酰化反应，得到左旋吡喹酮粗品，即化合物4；（4）将步骤（3）中得到的左旋吡喹酮粗品，采用溶剂溶解后再析晶提纯，进一步提高了产品质量。