[发明专利]一种巴瑞克替尼中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201610167815.8 | 申请日： | 2016-03-23 |
| 公开（公告）号： | CN107226814A | 公开（公告）日： | 2017-10-03 |
| 发明（设计）人： | 薛长彬;王仕芳;王光华;杨文谦;王铁林 | 申请（专利权）人： | 罗欣生物科技（上海）有限公司;山东罗欣药业集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;C07F7/10 |
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| 地址： | 201203 上海市浦东*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开一种巴瑞克替尼中间体的制备方法，所述巴瑞克替尼中间体的化学结构式如式(Ⅰ)所示其中，X为甲苯磺酸根基团，三氟甲磺酸根基团，氯，碘或者溴，R1为耐室温酸性条件的基团，其特征在于，所述巴瑞克替尼中间体的制备方法包括将式(Ⅱ)的化合物、碱和溶剂混合，进行拔氢反应，得到反应液，所述碱为叔丁醇钠，叔丁醇钾，叔丁醇锂，氨基钠或氨基锂；向所述反应液中滴加R1Cl；搅拌，淬灭反应，并进行后处理。所述制备方法反应条件温和，操作简单，大大降低了反应时存在的潜在风险，克服了钠氢中矿物油不易检测等缺点。所述制备方法适合工业化生产，具有很大的推广价值。。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 巴瑞克替尼 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种巴瑞克替尼中间体的制备方法，所述巴瑞克替尼中间体的化学结构式如式(Ⅰ)所示：其中，X为甲苯磺酸根基团，三氟甲磺酸根基团，氯，碘或者溴，R1为耐室温酸性条件的基团，其特征在于，所述巴瑞克替尼中间体的制备方法包括：将式(Ⅱ)的化合物、碱和溶剂混合，进行拔氢反应，得到反应液，所述碱为叔丁醇钠，叔丁醇钾，叔丁醇锂，氨基钠或氨基锂向所述反应液中滴加R1Cl；搅拌，淬灭反应，并进行后处理。
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