[发明专利]巴比妥酸-环戊烯类螺环化合物及其制备方法有效
| 申请号： | 201610206214.3 | 申请日： | 2016-04-05 |
| 公开（公告）号： | CN105693629B | 公开（公告）日： | 2018-12-04 |
| 发明（设计）人： | 郭红超;刘洋;王博 | 申请（专利权）人： | 中国农业大学 |
| 主分类号： | C07D239/70 | 分类号： | C07D239/70 |
| 代理公司： | 北京迎硕知识产权代理事务所(普通合伙) 11512 | 代理人： | 张群峰 |
| 地址： | 100081 *** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 巴比妥酸‑环戊烯类螺环化合物及其制备方法：在干燥的史莱克管内，将化合物1和Morita‑Baylis‑Hillman加合物2混匀于溶剂中，加入有机膦催化剂，搅拌，进行环加成反应即所得所述螺环化合物3；在干燥的史莱克管内，将化合物1和Morita‑Baylis‑Hillman加合物2混匀于溶剂中，加入手性有机膦催化剂和添加剂，搅拌，进行环加成反应即得所述手性螺环化合物4。本发明为合成巴比妥酸类螺环化合物提供了一种简单易行的新方法；本发明提供的方法采用环加成方式进行反应，属于原子经济性反应；本发明采用有机膦作为催化剂，而不是用过渡金属催化剂，产品中不会存在重金属污染；本发明合成的化合物文献未见报道，均为新化合物。 | ||
| 搜索关键词： | 戊烯 环化 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种手性巴比妥酸类螺环化合物合成方法，其反应式和反应条件如下：![]()
所述的反应物中和产物中，R1为取代苄基或苯基；R2为苯基或取代苯基；R3为甲基，其中将化合物1和Morita‑Baylis‑Hillman加合物2混匀于溶剂中，加入有机膦催化剂Ⅱ和添加剂，搅拌，进行环加成反应而得到手性巴比妥酸类螺环化合物，所述的溶剂为1,2‑二氯乙烷或甲苯，所述添加剂为![]()
分子筛和碳酸钾，其中有机膦催化剂Ⅱ为如下所示的手性有机膦催化剂P1或P8：![]()
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