[发明专利]一种倍半萜类化合物及其制备方法和应用

摘要

本发明公开了一种倍半萜类化合物及其制备方法和应用，所述倍半萜类化合物是从傣族药用植物豆科腊肠树（Cassia fistula）的干燥树皮中分离得到，化合物命名为2‑羟基‑6‑(羟甲基)‑4‑异丙基‑7‑甲氧基‑1‑萘甲酸甲酯，英文名为methyl 2‑hydroxy‑6‑(hydroxymethyl)‑4‑isopropyl‑7‑methoxy‑1‑naphthoate，其分子式为C17H20O5，具有下述结构所述倍半萜类化合物制备方法是以傣族药用植物豆科腊肠树（Cassia fistula）的干燥树皮为原料，经浸膏提取、有机溶剂萃取、MCI脱色、硅胶柱层析、高压液相色谱分离得到。所述倍半萜类化合物经细胞毒活性实验，对部分肿瘤细胞株具有较好的细胞毒活性。本发明化合物结构新颖，具有较好的生物活性，可作为抗癌药物的先导化合物。

主权项

一种倍半萜类化合物的制备方法，所述倍半萜类化合物命名为2‑羟基‑6‑（羟甲基）‑4‑异丙基‑7‑甲氧基‑1‑萘甲酸甲酯，英文名为methyl 2‑hydroxy‑6‑(hydroxymethyl)‑4‑isopropyl‑7‑methoxy‑1‑naphthoate，分子式为C17H20O5，结构为：；其特征在于是以豆科植物腊肠树（Cassia fistula）的干燥树皮为原料，经浸膏提取、有机溶剂萃取、MCI脱色、硅胶柱层析、高效液相色谱分离步骤，具体为：A、浸膏提取：将豆科植物腊肠树（Cassia fistula）的树皮粉碎到20~40目，用有机溶剂超声提取2~5次，每次30~60分钟，合并提取液、过滤，减压浓缩提取液，静置，滤除沉淀物，浓缩成浸膏a，有机溶剂为70~100%的丙酮、90~100%的乙醇或90~100%的甲醇；B、有机溶剂萃取：在浸膏a中加入重量比1~2倍量的水，然后用与水等体积的有机溶剂萃取3~5次，合并有机溶剂萃取相，减压浓缩成浸膏b，有机溶剂为二氯甲烷、氯仿、乙酸乙酯或石油醚；C、MCI脱色：在浸膏b加入重量比3~5倍量的甲醇水溶液溶解，上MCI柱，用80%‑90%甲醇水溶液洗脱，合并有机相，减压浓缩成浸膏c；D、硅胶柱层析：浸膏c上硅胶柱层析，装柱硅胶为160~200目，用量为浸膏c重量6~10倍量；以体积配比为1:0~0:1的氯仿和丙酮混合有机溶剂梯度洗脱，收集梯度洗脱液、浓缩，经TLC监测，合并相同的部分；E、高效液相色谱分离：将8:2的氯仿‑丙酮洗脱得到的洗脱液，经高效液相色谱分离纯化，高效液相色谱分离纯化是以30~60%的甲醇为流动相，流速10~14ml/min，以21.2×250mm，5μm的Zorbax PrepHT GF反相制备柱为固定相，紫外检测器检测波长为336nm，每次进样10~100μL，收集10~40min的色谱峰，多次累加后蒸干即得所述的倍半萜类化合物。