[发明专利]制备达格列净的方法在审
| 申请号： | 201610250164.9 | 申请日： | 2016-04-20 |
| 公开（公告）号： | CN107304194A | 公开（公告）日： | 2017-10-31 |
| 发明（设计）人： | 郑璐;周荣奇;吴斌;董福霞;赵婷;姚书扬;李国智;高苇 | 申请（专利权）人： | 扬子江药业集团上海海尼药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D309/10 | 分类号： | C07D309/10 |
| 代理公司： | 上海市海华永泰律师事务所31302 | 代理人： | 包文超 |
| 地址： | 201318 上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 一种制备达格列净的方法，将式I所示的4‑溴‑1‑氯‑2‑2‑(4‑乙氧基苄基)‑苯与2，3，4，6‑四‑O‑三甲基硅基‑D‑葡萄糖酸内酯进行偶联反应后，脱除三甲基硅基，从而获得式II所示的化合物；接着，脱除式II所示的化合物的甲氧基，制得式III所示的化合物；之后，保护式III所示的化合物的羟基，获得式IV所示的化合物；最后，将式IV所示的化合物水解制得达格列净。本发明提供的方法，工艺简单，操作条件较温和，原料易得，能够高收率地获得纯度更高的产品因而降低了生产成本。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 达格列净 方法 | ||
【主权项】：
一种制备达格列净的方法，其特征在于具有如下反应路线，包括如下步骤：将式I所示的4‑溴‑1‑氯‑2‑2‑(4‑乙氧基苄基)‑苯与2，3，4，6‑四‑O‑三甲基硅基‑D‑葡萄糖酸内酯进行偶联反应后，脱除三甲基硅基，而获得式II所示化合物；接着，脱除式II所示化合物的甲氧基，制得式III所示化合物；之后，保护式III所示化合物的羟基，获得式IV所示化合物；最后，将式IV所示化合物在碱性条件下水解制得式V所示化合物，即达格列净；式IV中，Pr表示乙酰基或苯甲酰基。
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