[发明专利]一种马拉韦罗中间体及其制备方法有效
申请号: | 201610255249.6 | 申请日: | 2016-04-22 |
公开(公告)号: | CN107304205B | 公开(公告)日: | 2020-10-30 |
发明(设计)人: | 朱怡君;李鸿雁;潘竞;周伟澄 | 申请(专利权)人: | 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院 |
主分类号: | C07D451/04 | 分类号: | C07D451/04 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人: | 张睿 |
地址: | 200040 上海*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明公开了一种马拉韦罗中间体及其制备方法。所述结构如式2所示的马拉韦罗的中间体的制备方法,所述方法包括步骤:(1)使3‑氯苯丙酮和3‑(3‑异丙基‑5‑甲基‑4H‑1,2,4‑三唑‑4‑基)‑8‑氮杂双环[3.2.1]辛烷反应得到结构如式5所示的化合物;(2)使结构如式5所示的化合物与手性助剂(S)‑叔丁基亚磺酰胺反应生成结构如式4所示的化合物;(3)将结构如式4所示的化合物还原得到结构如式3所示的化合物;(4)将经结构如式3所示的化合物水解得到的(S)‑3‑((3‑异丙基‑5‑甲基‑4H‑1,2,4‑三唑‑4‑基)‑8‑氮杂双环[3.2.1]辛烷‑8‑基)‑1‑苯基丙胺盐酸盐通过碱性溶液处理得到结构如式2所示的化合物。 | ||
搜索关键词: | 一种 马拉 中间体 及其 制备 方法 | ||
【主权项】:
一种结构如式2所示的马拉韦罗的中间体的制备方法,其特征在于,所述方法包括步骤:将经结构如式3所示的化合物水解得到的(S)‑3‑((3‑异丙基‑5‑甲基‑4H‑1,2,4‑三唑‑4‑基)‑8‑氮杂双环[3.2.1]辛烷‑8‑基)‑1‑苯基丙胺盐酸盐通过碱性溶液处理得到结构如式2所示的化合物;
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