[发明专利]一种甲苯磺酸索拉非尼的制备方法有效
| 申请号： | 201610259723.2 | 申请日： | 2016-04-25 |
| 公开（公告）号： | CN105801475B | 公开（公告）日： | 2018-01-12 |
| 发明（设计）人： | 秦云鹏;王翠莲;张明铭;孙晓博 | 申请（专利权）人： | 华润双鹤利民药业（济南）有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/81 | 分类号： | C07D213/81 |
| 代理公司： | 济南诚智商标专利事务所有限公司37105 | 代理人： | 韩百翠 |
| 地址： | 250200 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种甲苯磺酸索拉非尼的制备方法。该方法为对氨基苯酚与4‑溴‑2‑氰基吡啶在氢氧化钠存在下进行反应，然后经酸化后得到4‑(4‑氨基苯氧基)‑2‑(甲酸)吡啶；再经二氯亚砜进行取代反应后，再在碳酸钾存在下与甲胺进行反应，得到4‑(4‑氨基苯氧基)‑2‑(甲基氨甲酰基)吡啶；然后再与化合物4‑氯‑3‑(三氟甲基)苯异氰酸酯直接缩合后，再与对甲苯磺酸成盐得到甲苯磺酸索拉非尼。该制备方法采用4‑溴‑2‑氰基吡啶为起始原料制备4‑(4‑氨基苯氧基)‑2‑(甲基氨甲酰基)吡啶，同时对后续反应的步骤进行简化，整个反应的步骤简单，产品的收率高。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 甲苯 磺酸索拉非尼 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种甲苯磺酸索拉非尼的制备方法，包括：（1）制备4‑(4‑氨基苯氧基)‑2‑ (甲基氨甲酰基)吡啶；（2）然后4‑(4‑氨基苯氧基)‑2‑ (甲基氨甲酰基)吡啶与4‑氯‑3‑(三氟甲基)苯异氰酸酯直接缩合得索拉非尼；（3）索拉非尼再与对甲苯磺酸成盐得甲苯磺酸索拉非尼；其特征是，所述步骤（1）具体包括以下步骤：①对氨基苯酚与4‑溴‑2‑氰基吡啶在氢氧化钠存在下进行反应，反应完成后经盐酸酸化得到4‑(4‑氨基苯氧基)‑2‑ (甲酸)吡啶；②4‑(4‑氨基苯氧基)‑2‑ (甲酸)吡啶与二氯亚砜进行取代反应；③然后在碳酸钾存在下，与甲胺进行反应，得到4‑(4‑氨基苯氧基)‑2‑ (甲基氨甲酰基)吡啶。
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