[发明专利]一种琥珀酸普卡必利中间体4-氨基-5-氯-2,3-二氢苯并呋喃-7-羧酸的合成方法在审
| 申请号： | 201610285982.2 | 申请日： | 2016-05-03 |
| 公开（公告）号： | CN107337658A | 公开（公告）日： | 2017-11-10 |
| 发明（设计）人： | 王绍杰;雷玉;鲍丽 | 申请（专利权）人： | 沈阳药科大学 |
| 主分类号： | C07D307/79 | 分类号： | C07D307/79 |
| 代理公司： | 沈阳杰克知识产权代理有限公司21207 | 代理人： | 靳玲 |
| 地址： | 110016 辽*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 本发明属于医药技术领域，涉及一种普卡必利中间体4‑氨基‑5‑氯‑2,3‑二氢苯并呋喃‑7‑羧酸的合成方法。本发明以对氨基水杨酸为起始原料，经酯化、酰化、两次卤代得到4‑乙酰胺基‑3‑溴‑5‑氯‑2‑羟基苯甲酸甲酯，再与1,2‑二溴乙烷发生取代反应得到4‑乙酰胺基‑3‑溴‑2‑(2‑溴乙氧基)‑5‑氯苯甲酸甲酯，再经环合、水解得到最终产物。本发明原料易得、操作简单温和、生产周期短、纯度高、安全性好、成本低、适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 琥珀酸 普卡必利 中间体 氨基 二氢苯 呋喃 羧酸 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种琥珀酸普卡必利中间体4‑氨基‑5‑氯‑2,3‑二氢苯并呋喃‑7‑羧酸的合成方法，其特征在于：以对氨基水杨酸为起始原料，在催化剂作用下，与甲醇发生甲酯化反应，得到4‑氨基‑2羟基苯甲酸甲酯，再与乙酰化试剂反应得到4‑乙酰胺基‑2‑羟基苯甲酸甲酯，经氯代试剂氯代得到4‑乙酰胺基‑5‑氯‑2‑羟基苯甲酸甲酯，溴代得到4‑乙酰胺基‑3‑溴‑5‑氯‑2‑羟基苯甲酸甲酯，溴乙基化得到4‑乙酰胺基‑3‑溴‑2‑(2‑溴乙氧基)‑5‑氯苯甲酸甲酯，再经环合、水解即得。
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