[发明专利]一种奥拉帕尼的制备方法有效
| 申请号： | 201610319205.5 | 申请日： | 2016-05-12 |
| 公开（公告）号： | CN105820126B | 公开（公告）日： | 2018-01-12 |
| 发明（设计）人： | 李华;王春艳;刘树欣 | 申请（专利权）人： | 山东罗欣药业集团恒欣药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D237/32 | 分类号： | C07D237/32 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 276017 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明公开了一种奥拉帕尼的制备方法，以5‑(溴甲基)‑2‑氟苯甲酸甲酯为原料，与儿茶酚硼烷进行硼酸化反应得到化合物3；化合物3经铃木偶联反应得到化合物5；化合物5经水解反应得到化合物6；化合物6在CDI催化剂的作用下，与化合物7反应得到奥拉帕尼。本发明原料易得，路线短，操作及后处理简单，其各步反应条件温和，各步反应收率均达到90％以上，总收率由现有技术的49％提高到82.3％，纯度高，对环境友好，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 奥拉帕尼 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种奥拉帕尼的制备方法，其特征在于包括如下步骤：1)以5‑(溴甲基)‑2‑氟苯甲酸甲酯(化合物1)为原料，与儿茶酚硼烷(化合物2)在镁、三乙胺的作用下进行硼酸化反应，再经盐酸酸化得到化合物3；2)化合物3在催化剂的作用下与化合物4经铃木偶联反应得到化合物5；3)化合物5加NaOH水解反应得到化合物6；4)化合物6在催化剂的作用下，与化合物7反应得到奥拉帕尼(化合物8)；其合成路线如下：
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于山东罗欣药业集团恒欣药业有限公司，未经山东罗欣药业集团恒欣药业有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201610319205.5/，转载请声明来源钻瓜专利网。
