[发明专利]一种用于治疗乳腺癌的帕博西尼的制备方法有效
| 申请号： | 201610398962.6 | 申请日： | 2016-06-05 |
| 公开（公告）号： | CN105949189B | 公开（公告）日： | 2017-09-22 |
| 发明（设计）人： | 童明琼;程灿玲;尚梅花 | 申请（专利权）人： | 童明琼 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 276000 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种用于治疗乳腺癌的帕博西尼的制备方法，该方法包括1)将N‑环戊基‑5‑甲基‑2‑[[5‑(1‑哌嗪基)‑2‑吡啶基]氨基]吡啶并[2,3‑d]嘧啶‑7(8H)‑酮在碘和碳酸铯存在下与三甲基硅烷基乙炔反应生成N‑环戊基‑5‑甲基‑6‑乙炔基‑2‑[[5‑(1‑哌嗪基)‑2‑吡啶基]氨基]吡啶并[2,3‑d]嘧啶‑7(8H)‑酮；2)将步骤1)得到的N‑环戊基‑5‑甲基‑6‑乙炔基‑2‑[[5‑(1‑哌嗪基)‑2‑吡啶基]氨基]吡啶并[2,3‑d]嘧啶‑7(8H)‑酮在酸性水溶液中水解即得。本发明提供了一种制备帕博西尼的新途径，反应条件温和，总体收率高，更加适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 用于 治疗 乳腺癌 帕博西尼 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种用于治疗乳腺癌的帕博西尼的制备方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：1）将N‑环戊基‑5‑甲基‑2‑[[5‑(1‑哌嗪基)‑2‑吡啶基]氨基]吡啶并[2, 3‑d]嘧啶‑7(8H)‑酮在碘和碳酸铯存在下与三甲基硅烷基乙炔反应生成N‑环戊基‑5‑甲基‑6‑乙炔基‑2‑[[5‑(1‑哌嗪基)‑2‑吡啶基]氨基]吡啶并[2, 3‑d]嘧啶‑7(8H)‑酮；2）将步骤1）得到的N‑环戊基‑5‑甲基‑6‑乙炔基‑2‑[[5‑(1‑哌嗪基)‑2‑吡啶基]氨基]吡啶并[2, 3‑d]嘧啶‑7(8H)‑酮在酸性水溶液中水解得到帕博西尼，水解的催化剂为AuCl。
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