[发明专利]一种奥洛他定醛基衍生物的合成方法在审
| 申请号： | 201610409665.7 | 申请日： | 2016-06-13 |
| 公开（公告）号： | CN107488160A | 公开（公告）日： | 2017-12-19 |
| 发明（设计）人： | 冯琦;蒋宾;眭银杨;汤智群 | 申请（专利权）人： | 江苏吉贝尔药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D313/12 | 分类号： | C07D313/12 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 212009 江苏省镇江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种奥洛他定衍生物，奥洛他定醛的合成路线。本合成路线以奥洛他定（Ⅰ）为起始原料，在30℃—60℃之间与某醇酯化，生成奥洛他定某酯（Ⅱ）、后在‑20℃~20℃之间，经还原剂还原生成化合物Ⅲ（Ⅲ）、再由氧化剂氧化的方法制得奥洛他定醛（Ⅳ）。本发明提供的方法合成路线简单，操作方便，收率高，最终化合物纯度可达98%以上。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 定醛基 衍生物 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种奥洛他定醛基衍生物的合成方法，包含如下合成步骤：（1）化合物Ⅰ在浓硫酸催化下，与某醇发生酯化反应，反应温度为30℃~90℃，反应时间为0.5~2小时，制备化合物Ⅱ；（2）化合物Ⅱ在‑20℃~20℃之间，与某还原剂反应1~2小时，制备化合物Ⅲ；（3）化合物Ⅲ在0℃~40℃下与某氧化剂下反应生成化合物Ⅳ。
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