[发明专利]一种尿酸转运体1抑制剂的制备方法有效
| 申请号： | 201610506171.0 | 申请日： | 2016-06-29 |
| 公开（公告）号： | CN107540619B | 公开（公告）日： | 2019-08-16 |
| 发明（设计）人： | 赵桂龙;刘长鹰;刘钰强;陈会慧;李玉荃;张海枝;谢亚非;吴景卫;刘巍;徐为人;邹美香;汤立达 | 申请（专利权）人： | 天津药物研究院有限公司 |
| 主分类号： | C07D249/12 | 分类号： | C07D249/12;C07C25/22;C07C331/24;C07C337/06 |
| 代理公司： | 北京泛华伟业知识产权代理有限公司 11280 | 代理人： | 李渤;郭广迅 |
| 地址： | 300193 *** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： |
本发明提供一种如下式ZXS‑BR所示的URAT1抑制剂2‑((5‑溴‑4‑((4‑溴萘‑1‑基)甲基)‑4H‑1,2,4‑三唑‑3‑基)硫代)乙酸的制备方法，其反应方程式如下所示。与现有技术相比，本申请提供的制备方法成本低、易操作、易于质量控制和适合工业化。 |
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| 搜索关键词： | 一种 尿酸 转运 抑制剂 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种如下式ZXS‑BR所示的尿酸转运体1抑制剂2‑((5‑溴‑4‑((4‑溴萘‑1‑基)甲基)‑4H‑1,2,4‑三唑‑3‑基)硫代)乙酸的制备方法，包括下述步骤：1)使用N‑溴代丁二酰亚胺溴化原料A'，得到产物B'；2)将步骤1)得到的产物B'与N‑溴代丁二酰亚胺在自由基引发剂的存在下反应得到产物C'；3)将步骤2)得到的产物C'与硫氰酸盐在不低于100℃的温度下反应，得到产物D；4)将步骤3)得到的产物D与甲酰肼反应，得到产物E；5)将步骤4)得到的产物E在碱存在下闭环得到产物F；6)将步骤5)得到的产物F与XCH2CO2R在碱存在下反应，得到产物G'；其中，所述X选自Cl、Br或I，所述R选自C1‑C10的烷基或C3‑C6环烷基；7)将步骤6)得到的产物G'与N‑溴代丁二酰亚胺反应，得到产物H'；8)将步骤7)得到的产物H'在碱存在下水解得到ZXS‑BR；其中，所述式A'、B'、C'、D、E、F、G'、H'、ZXS‑BR分别代表如下式所示的化合物：![]()
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