[发明专利]一种合成C2-乙酰氧基-3-吲哚酮类化合物及方法有效
| 申请号： | 201610630210.8 | 申请日： | 2016-08-03 |
| 公开（公告）号： | CN106279116B | 公开（公告）日： | 2019-04-16 |
| 发明（设计）人： | 姜超;杨超 | 申请（专利权）人： | 南京理工大学 |
| 主分类号： | C07D403/04 | 分类号： | C07D403/04 |
| 代理公司： | 南京理工大学专利中心 32203 | 代理人： | 邹伟红 |
| 地址： | 210094 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种合成C2‑乙酰氧基‑3‑吲哚酮类化合物及其方法。首先以吲哚类化合物为原料，在氢化钠碱性条件下，通过吲哚或取代吲哚与2‑氯嘧啶反应生成1‑(嘧啶基‑2‑基)‑1H‑吲哚类化合物，向吲哚类化合物中引入嘧啶导向基团，再将1‑(嘧啶基‑2‑基)‑1H‑吲哚类化合物在醋酸碘苯做氧化剂和乙酸、乙酸酐混合溶剂的参与下氧化反应，最终合成C2‑乙酰氧基‑3‑吲哚酮类化合物。本发明运用直接吲哚结构氧化的反应方法，省去了预官能团化过程减少了反应步骤，提高了反应经济性，在较温和的条件下，有效地合成了C2‑乙酰氧基‑3‑吲哚酮类化合物，此结构单元可用作药物中间体、聚合物底物、全合成前提，具有广泛的生物活性和广阔的应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 吲哚类化合物 类化合物 乙酰氧基 吲哚酮 合成 嘧啶基 氧化剂 乙酸 聚合物底物 药物中间体 醋酸碘苯 导向基团 官能团化 混合溶剂 碱性条件 取代吲哚 生物活性 氧化反应 吲哚结构 氯嘧啶 氢化钠 全合成 乙酸酐 有效地 可用 吲哚 嘧啶 引入 应用 | ||
【主权项】：
1.一种合成C2‑乙酰氧基‑3‑吲哚酮类化合物的方法，其特征在于，具体步骤如下：将1‑(嘧啶基‑2‑基)‑1H‑吲哚类化合物、醋酸碘苯溶于乙酸、乙酸酐混合溶剂中；混合均匀后在40‑80℃下搅拌反应24‑36小时；反应结束后加入乙酸乙酯萃取出有机物，然后加入饱和碳酸氢钠溶液除溶剂、除杂后，旋干得粗产物，再将粗产物经柱层析分离后即得纯产物C2‑乙酰氧基‑3‑吲哚酮类化合物![]()
所述的1‑(嘧啶基‑2‑基)‑1H‑吲哚类化合物为![]()
R基团选自氢、烷基、烷氧基、苄氧基、卤代基或酯基。
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