[发明专利]一种合成糠酸莫米松或其一水合物的方法有效
| 申请号： | 201610651913.9 | 申请日： | 2016-08-10 |
| 公开（公告）号： | CN106279340B | 公开（公告）日： | 2018-07-20 |
| 发明（设计）人： | 冯永斌;于勇;赵宗玉;杨萍;马春丽;毛德香 | 申请（专利权）人： | 山东京卫制药有限公司 |
| 主分类号： | C07J17/00 | 分类号： | C07J17/00 |
| 代理公司： | 济南舜源专利事务所有限公司 37205 | 代理人： | 苗峻 |
| 地址： | 271000 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明属于药物的合成方法，具体涉及一种合成糠酸莫米松或其一水合物的方法，即使用8‑DM即化合物1为起始物料，与对甲苯磺酰氯发生磺酰化反应生成化合物2；化合物2不经后处理与RCl（R=Li，Na，K，Et3N）氯代反应生成化合物3；化合物3不经后处理，补加部分有机碱后与糠酰氯发生酯化反应生成化合物4；化合物4不经后处理，调酸后利用反应体系中存在的大量氯元素进行开环反应，得到糠酸莫米松或糠酸莫米松一水合物；本发明工艺简单，反应条件温和，收率高，成本低，质量高，原辅料利用率高，无遗传毒性杂质生成，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 糠酸莫米松 生成化合物 后处理 水合物 合成 糠酸莫米松一水合物 对甲苯磺酰氯 磺酰化反应 无遗传毒性 反应条件 开环反应 氯代反应 起始物料 酯化反应 氯元素 有机碱 原辅料 补加 调酸 收率 酰氯 | ||
【主权项】：
1.一种合成糠酸莫米松或糠酸莫米松一水合物的方法，其特征在于：使用8‑DM即化合物1为起始物料，与对甲苯磺酰氯发生磺酰化反应生成化合物2；化合物2不经后处理与RCl氯代反应生成化合物3；化合物3不经后处理，补加部分有机碱后与糠酰氯发生酯化反应生成化合物4；化合物4不经后处理，调酸后利用反应体系中存在的大量氯元素进行开环反应，得到糠酸莫米松或糠酸莫米松一水合物；具体合成路线如下所示：![]()
其中所述步骤2中RCl为三乙胺盐酸盐；所述步骤1和3中的有机碱为三乙胺；所述步骤1中所采用的溶剂为二氯甲烷。
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