[发明专利]一种贝曲西班中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201610776957.4 | 申请日： | 2016-08-31 |
| 公开（公告）号： | CN107778224B | 公开（公告）日： | 2020-06-26 |
| 发明（设计）人： | 张贵民;白文钦;孙德鑫 | 申请（专利权）人： | 鲁南制药集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/75 | 分类号： | C07D213/75 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 276005 *** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种制备贝曲西班中间体的方法，以5‑甲氧基‑2‑硝基苯甲酸和2‑氨基‑5‑氯吡啶为起始原料制得N‑(5‑氯‑2‑吡啶基)‑5‑甲氧基‑2‑硝基苯甲酰胺，该方法中选用EDC和NHS联合应用对5‑甲氧基‑2‑硝基苯甲酸进行活化，在与2‑氨基‑5‑氯吡啶反应得中间体；该制备方法弃用三氯氧磷、草酰氯和吡啶等对人体和环境的危害比较大试剂。反应条件、产品质量、产品的成本等方面都取得了改进效果，特别是操作简单，污染小，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 贝曲西班 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种贝曲西班中间体的制备方法，其特征在于，该方法包括如下步骤：于反应溶剂中，在一定反应温度，1‑(3‑二甲基氨基丙基)‑3‑乙基碳二酰亚胺(EDC)或其盐酸盐(EDC·HCl)与N‑羟基琥珀酰亚胺(NHS)的联合作用下对5‑甲氧基‑2‑硝基苯甲酸进行活化，再与2‑氨基‑5‑氯‑吡啶反应，TLC检测反应完毕，向反应液中加入一定量的水并降温析晶，过滤，滤饼依次用水、乙醇洗涤，将滤饼真空干燥，得N‑(5‑氯‑2‑吡啶基)‑5‑甲氧基‑2‑硝基苯甲酰胺。
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