[发明专利]嘧啶并1;2;4–三氮唑类的LSD1抑制剂、其制备方法及应用有效

专利信息
申请号: 201610801772.4 申请日: 2016-09-05
公开(公告)号: CN106478639B 公开(公告)日: 2018-09-18
发明(设计)人: 刘宏民;王帅;余斌;赵丽杰;郑甲信 申请(专利权)人: 郑州大学
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61P35/00
代理公司: 郑州联科专利事务所(普通合伙) 41104 代理人: 时立新
地址: 450001 河南*** 国省代码: 河南;41
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摘要: 发明属于药物化学领域,公开了嘧啶并1,2,4–三氮唑类的LSD1抑制剂、其制备方法及应用。本发明将嘧啶并1,2,4–三氮唑类化合物与LSD1化合物结合制备系列具有抗肿瘤活性化合物。合成方法可行,收率高。该类化合物的结构通式为:R为氨基、羟乙基哌嗪基、吗啉基、哌嗪基、对氟苯胺基、对甲基苯胺基、苯胺基等。将该类化合物应用于以组蛋白赖氨酸特异性去甲基化酶(以下简称LSD1)为靶标的抗肿瘤药物中,有较好的活性,为针对LSD1为靶点的新型抗肿瘤药物开辟了新途径。
搜索关键词: 嘧啶 制备 三氮唑 抑制剂 抗肿瘤活性化合物 应用 三氮唑类化合物 新型抗肿瘤药物 氨基 药物化学领域 对甲基苯胺 化合物结合 抗肿瘤药物 去甲基化酶 羟乙基哌嗪 对氟苯胺 结构通式 苯胺基 赖氨酸 吗啉基 新途径 组蛋白 哌嗪基 靶点 收率 合成
【主权项】:
1.嘧啶并1,2,4–三氮唑类的LSD1抑制剂,其特征在于,其结构通式如通式I:R为下列基团:
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