[发明专利]作为索非布韦中间体的2‑氟‑2‑甲基脱氧核苷的制备方法在审
| 申请号： | 201610814730.4 | 申请日： | 2016-09-09 |
| 公开（公告）号： | CN107805266A | 公开（公告）日： | 2018-03-16 |
| 发明（设计）人： | 孔锐;袁哲东;郭猛;胡明通;王笃政;强斌 | 申请（专利权）人： | 上海度德医药科技有限公司;正大天晴药业集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07H19/06 | 分类号： | C07H19/06;C07H1/00;C07H13/06;C07D307/33;C07D317/30 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 201802 上海市嘉定区南*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本申请属于药物合成领域，涉及作为索非布韦中间体的2‑氟‑2‑甲基脱氧核糖的制备方法。具体而言，本申请提供一种的由式Ⅱ化合物制备式V化合物的方法，以及所用中间体。本申请的制备方法在缩合反应中立体选择性地得到作为β异构体的式V化合物，可用于索非布韦中间体式1化合物合成路线的收率，低工艺路线成本，更适合于工业化放大。 | ||
| 搜索关键词： | 作为 索非布韦 中间体 甲基 脱氧 核苷 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种由式Ⅱ化合物制备式V化合物的方法，包括如下步骤：a)将式Ⅱ化合物在还原剂的作用下转变为式Ⅲ化合物，b)式Ⅲ化合物在乙酰化试剂和碱的作用下转变为式Ⅳ化合物，c)式Ⅳ化合物在路易斯酸作用下与式Ⅶ化合物偶联转变为式Ⅴ所示化合物，其中，所述R1或R2各自独立地选自H、C1‑6烷基、五～六元芳基或五～六元杂芳基，所述C1‑6烷基、五～六元芳基或五～六元杂芳基任选地被1个、2个或3个选自羟基、氨基、硝基、氰基、卤素、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C1‑6酰基、C1‑6酰氧基或C1‑6酰氨基的取代基取代。
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