[发明专利]一种贝曲西班及其盐酸盐的制备方法,以及它们的晶型有效
申请号: | 201610935421.2 | 申请日: | 2016-11-01 |
公开(公告)号: | CN108017576B | 公开(公告)日: | 2022-06-21 |
发明(设计)人: | 王洁;龚登凰;盖京华;杨敏;杨杰;孙文姣;杨春巧;蒋明阳 | 申请(专利权)人: | 石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司 |
主分类号: | C07D213/75 | 分类号: | C07D213/75 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 050035 河北*** | 国省代码: | 河北;13 |
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摘要: |
本发明提供了一种贝曲西班及其盐酸盐的制备方法,以及它们的晶型。本发明方法为:化合物III或其盐酸盐与氯化亚砜进行反应,得到化合物VIII或其盐酸盐,然后将化合物VIII或其盐酸盐与化合物IV,在碱1的作用下进行酰化反应,得到式II所示贝曲西班盐酸盐;所得贝曲西班盐酸盐与碱2进一步反应,制得如式I所示的贝曲西班。本发明的贝曲西班及其盐酸盐的制备方法,反应条件温和,操作简单,经济有效,贝曲西班盐酸盐可直接从反应体系析晶得到,不需要进一步纯化,适合工业化大生产;所得贝曲西班及其盐酸盐纯度可达99.5%以上,并具有新晶型,性质稳定、存储方面,利于后续产品的制备。 |
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搜索关键词: | 一种 贝曲西班 及其 盐酸 制备 方法 以及 它们 | ||
【主权项】:
1.一种如式II所示的贝曲西班盐酸盐的制备方法, 其特征在于:包括以下步骤:(1)化合物III或其盐酸盐与氯化亚砜进行反应,得到化合物VIII或其盐酸盐;(2)步骤(1)所得的化合物VIII或其盐酸盐,与化合物IV在碱1的作用下进行酰化反应,得到式II所示贝曲西班盐酸盐,
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