[发明专利]6-N-[2-(甲硫基)乙基]-2-[(3，3，3-三氟丙基)硫代]腺苷的制法有效
| 申请号： | 201610935924.X | 申请日： | 2016-10-25 |
| 公开（公告）号： | CN107973832B | 公开（公告）日： | 2021-11-12 |
| 发明（设计）人： | 李建其;鲁宽莹;马志龙;金勋奇;周超 | 申请（专利权）人： | 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院 |
| 主分类号： | C07H19/167 | 分类号： | C07H19/167;C07H1/00 |
| 代理公司： | 上海金盛协力知识产权代理有限公司 31242 | 代理人： | 罗大忱 |
| 地址： | 200040 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种6‑N‑[2‑(甲硫基)乙基]‑2‑[(3,3,3‑三氟丙基)硫代]腺苷的制法，包括如下步骤：式(8)的化合物糖基化得到式(9)的化合物；式(9)的化合物乙酰化得到式(10)的化合物；式(10)的化合物烷基化得到式(11)的化合物；式(11)的化合物水解得到式(1)的化合物。本发明操作简便，反应条件温和，中间体易纯化，收率高，避免了已报道的坎格雷洛关键中间体6‑N‑[2‑(甲硫基)乙基]‑2‑[(3,3,3‑三氟丙基)硫代]腺苷(1)制备方法的缺陷和不足，四步反应总收率达50％以上，适合工业化生产。反应通式如下： |
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| 搜索关键词： | 甲硫基 乙基 丙基 腺苷 制法 | ||
【主权项】：
6‑N‑[2‑(甲硫基)乙基]‑2‑[(3,3,3‑三氟丙基)硫代]腺苷(1)的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：式(8)的化合物糖基化得到式(9)的化合物；式(9)的化合物乙酰化得到式(10)的化合物；式(10)化合物烷基化得到式(11)的化合物；式(11)的化合物水解得到式(1)的化合物；反应通式如下：
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