[发明专利]一种D-(-)-α-磺苄西林钠的制备方法

摘要

本发明提供了一种D‑(‑)‑α‑磺苄西林钠的制备方法，包括如下步骤：以α‑磺基苯乙酸为起始原料与羰基二咪唑反应产生酰基咪唑酰化剂，再与6‑APA 缩合得到磺苄西林的非对映异构体。通过重结晶的方法分离出D‑(‑)‑α‑磺苄西林，再与氢氧化钠成盐制得D‑(‑)‑α‑磺苄西林钠。制备酸酐过程中避免使用了剧毒物质，且在制备过程中，利用重结晶操作，制得了光学纯的D‑(‑)‑α‑磺苄西林钠，节约了成本，简化了操作，提高了收率，更有利于工业化生产和环境保护。

主权项

1.一种D-(-)-α-磺苄西林钠的制备方法，包括如下步骤：A、将α-磺苯乙酸与羰基二咪唑溶于甲苯与二氯甲烷混合溶剂中，溶剂无水，再加入三乙醇胺，反应产生酰基咪唑酰化剂；B、将6-APA混悬于水-丙酮-异丙醇有机溶剂系统中，温度保持-5~0℃，滴加三乙醇胺调节pH至5.5~8.0，搅拌至固体完全溶解，保持该温度下滴加酰基咪唑酰化剂，维持反应液pH5.0~7.5，5~10℃反应15~20分钟；C、反应液用乙醚洗涤，加入正丁醇，合并有机相，用饱和氯化钠水溶液洗涤，得非对映磺苄西林异构体的萃取正丁醇溶液。