[发明专利]肿瘤抑制剂MLN4924的合成方法有效
| 申请号： | 201611056724.3 | 申请日： | 2016-11-25 |
| 公开（公告）号： | CN106854208B | 公开（公告）日： | 2019-04-09 |
| 发明（设计）人： | 魏金建;张文泰;张坤;徐华 | 申请（专利权）人： | 成都柏睿泰生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61P35/00 |
| 代理公司： | 成都金英专利代理事务所(普通合伙) 51218 | 代理人： | 裴娟 |
| 地址： | 610017 四川省成都市高新区*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明公开了肿瘤抑制剂MLN4924的合成方法，属于化学合成领域，该方法以化合物A和化合物E为起始原料，经光延反应、氨化反应、脱保护基和磺酯化四步反应即可合成目标产物MLN4924，具有合成路线短的优点，且原料来源广、成本低、反应条件温和、操作安全，对环境友好、收率高，可达40%以上，适合工业化大规模生产。 | ||
| 搜索关键词： | 肿瘤抑制剂 合成 化学合成领域 操作安全 反应条件 合成路线 合成目标 环境友好 起始原料 四步反应 脱保护基 磺酯化 氨化 收率 | ||
【主权项】：
1.肿瘤抑制剂MLN4924的合成方法，其特征在于，合成路线为：![]()
具体合成步骤为：(1)光延反应：化合物A和化合物E经光延反应合成化合物B；(2)氨化反应：化合物B与化合物F氨化合成化合物C；(3)脱保护基：化合物C脱去保护基R1和R2得到化合物D；(4)磺酯化：化合物D进行磺酯化得到Pevonedistat即目标产物肿瘤抑制剂MLN4924；其中，所述R1为苄基、硅烷基、缩酮、缩醛、酯中的任意一种或两种的组合；R2为苄基、硅烷基、缩酮、缩醛、酯中的任意一种或两种的组合；X为氯、溴或碘中的任意一种。
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