[发明专利]2-(4-羟基苯基)噻唑-4-羧酸乙酯衍生物的制备方法及其应用有效
| 申请号： | 201611070549.3 | 申请日： | 2016-11-29 |
| 公开（公告）号： | CN106749090B | 公开（公告）日： | 2019-05-14 |
| 发明（设计）人： | 史大华;唐总明;刘玉委;朱荟龙;马晓冬;宋梦秋;刘玮炜;宋晓凯;曹志凌;秦凌雁 | 申请（专利权）人： | 淮海工学院 |
| 主分类号： | C07D277/56 | 分类号： | C07D277/56;A61K31/426;A61K31/427;A61K31/5377;A61K31/496;A61P25/28 |
| 代理公司： | 江苏银创律师事务所 32242 | 代理人： | 何震花 |
| 地址： | 222005 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种2‑(4‑羟基苯基)噻唑‑4‑羧酸乙酯衍生物的制备方法及其应用。本发明的制备方法，包括如下步骤：先将对羟基硫代苯甲酰胺与3‑溴丙酮酸乙酯反应合成中间体2‑(4‑羟基苯基)噻唑‑4‑羧酸乙酯，中间体再与1,3‑二溴丙烷、1,4‑二溴丁烷或1,5‑二溴戊烷分别反应合成2‑(4‑(3‑溴丙氧基)苯基)噻唑‑4‑羧酸乙酯、2‑(4‑(4‑溴丁氧基)苯基)噻唑‑4‑羧酸乙酯或2‑(4‑((5‑溴代戊基)氧基)苯基)噻唑‑4‑羧酸乙酯，其再分别与胺类反应生成目标产物。本发明合成方法简单安全，污染小，产品对丁酰胆碱酯酶和/或乙酰胆碱酯酶具有较强的抑制作用，可用于制备抗阿尔茨海默病药物。 | ||
| 搜索关键词： | 羧酸乙酯 噻唑- 4 -羧酸乙酯 制备 羟基苯基 苯基 反应合成 对羟基硫代苯甲酰胺 抗阿尔茨海默病药物 丁酰胆碱酯酶 乙酰胆碱酯酶 溴丙酮酸乙酯 二溴丙烷 二溴丁烷 二溴戊烷 简单安全 目标产物 溴丙氧基 丁氧基 胺类 可用 戊基 氧基 溴代 应用 合成 污染 | ||
【主权项】：
1.一种2‑（4‑羟基苯基）噻唑‑4‑羧酸乙酯衍生物，其结构式如下：![]()
其中，R选自二丁基氨基，二丙基氨基，二乙基氨基，吗啉基，N‑甲基哌嗪基，环己基氨基，吡咯烷基；其中n=1,2,3。
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