[发明专利]一种沙格列汀中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201611100917.4 | 申请日： | 2016-12-05 |
| 公开（公告）号： | CN106748965B | 公开（公告）日： | 2019-03-29 |
| 发明（设计）人： | 牟安卿;宗乾收;刘倩;曹乾秀;蒋亚文;包琳;张新克 | 申请（专利权）人： | 嘉兴学院 |
| 主分类号： | C07D209/52 | 分类号： | C07D209/52;B01J31/22 |
| 代理公司： | 山东博睿律师事务所 37238 | 代理人： | 常银焕 |
| 地址： | 314001 浙江省嘉兴市*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种沙格列汀中间体的制备方法，即(1S,3S,5S)‑3‑(氨基羰基)‑2‑氮杂双环[3.1.0]己烷‑2‑甲酸叔丁酯的制备方法，属于化学合成领域，包括如下步骤：在二氯甲烷溶剂中，手性催化剂作用下，(S)‑1‑N‑叔丁氧羰基‑2,3‑二氢‑2‑吡咯甲酰胺进行Simmons‑Smith环丙烷化制备(1S,3S,5S)‑3‑(氨基羰基)‑2‑氮杂双环[3.1.0]己烷‑2‑甲酸叔丁酯，反应温度为‑30～40℃，反应时间为1～48h。本发明具有路线短、操作简便、无污染和易于工业化生产的特点，是一种非常经济、简便的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 甲酸叔丁酯 氨基羰基 氮杂双环 沙格列汀 己烷 二氯甲烷溶剂 化学合成领域 手性催化剂 叔丁氧羰基 吡咯甲酰胺 环丙烷化 | ||
【主权项】：
1.一种沙格列汀中间体的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：在二氯甲烷溶剂中，手性催化剂作用下，(S)‑1‑N‑叔丁氧羰基‑2,3‑二氢‑2‑吡咯甲酰胺进行Simmons‑Smith环丙烷化制备(1S,3S,5S)‑3‑(氨基羰基)‑2‑氮杂双环[3.1.0]己烷‑2‑甲酸叔丁酯，反应温度为‑30～40℃，反应时间为1～48h，该反应式如下：![]()
所述手性催化剂为1,8‑二氮杂萘双席夫碱衍生物，结构如下：![]()
其中，R为邻、间或对位的氟、氯、溴、氢、甲基、乙基、异丙基、甲氧基、乙氧基或异丙氧基。
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