[发明专利]一种具有逆转肿瘤多药耐药性功能的两亲性缀合物抗肿瘤纳米药及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201611149206.6 | 申请日： | 2016-12-13 |
| 公开（公告）号： | CN106620717B | 公开（公告）日： | 2020-11-24 |
| 发明（设计）人： | 黄平;颜德岳;黄卫;朱新远;周永丰 | 申请（专利权）人： | 上海交通大学 |
| 主分类号： | A61K47/69 | 分类号： | A61K47/69;A61K47/54;A61K45/06;A61K31/59;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海汉声知识产权代理有限公司 31236 | 代理人： | 胡晶 |
| 地址： | 200240 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种具有逆转肿瘤多药耐药性功能的两亲性缀合物抗肿瘤纳米药，其由抗肿瘤药物与P‑gp蛋白抑制剂奎宁通过连接剂共价连接而成的两亲性缀合物，所述两亲性缀合物通过在水中自组装得到两亲性缀合物抗肿瘤纳米药。本发明还公开上述抗肿瘤纳米药的制备方法和应用。与现有技术相比，本发明的两亲性缀合物在水中可自组装形成抗肿瘤纳米药，无需使用任何药物载体，实现P‑gp蛋白抑制剂和抗肿瘤药物的共输送，所述抗肿瘤纳米药进入多药耐药性肿瘤细胞后，连接基团在肿瘤细胞内的微环境条件下发生断裂，释放出抗肿瘤药物和P‑gp蛋白抑制剂，两者发挥协同作用，有效杀死肿瘤细胞和多药耐药性肿瘤细胞，有望提高肿瘤及耐药肿瘤的治疗效果。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 具有 逆转 肿瘤 耐药 性功能 两亲性缀合物抗 纳米 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
一种具有逆转肿瘤多药耐药性功能的两亲性缀合物抗肿瘤纳米药，其特征在于，包括由抗肿瘤药物与P‑gp蛋白抑制剂奎宁通过连接剂共价连接而成的两亲性缀合物，所述两亲性缀合物在水中自组装得到所述两亲性缀合物抗肿瘤纳米药；所述的抗肿瘤药物为伊立替康、拓扑替康、阿糖胞苷、吉西他滨、艾沙托立宾、曲沙他滨、匹杉琼、喜树碱、10‑羟基喜树碱、7‑乙基‑10‑羟基喜树碱、紫杉醇、多西紫杉醇或阿霉素中的一种。
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