[发明专利]一种依托考昔的制备方法有效
| 申请号： | 201611153262.7 | 申请日： | 2016-12-14 |
| 公开（公告）号： | CN106632003B | 公开（公告）日： | 2019-02-12 |
| 发明（设计）人： | 刘胜辉;陈健;黄鹿 | 申请（专利权）人： | 上海博志研新药物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/61 | 分类号： | C07D213/61 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 201203 上海市浦东新区中国（上海）*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种依托考昔的制备方法。本发明提供了一种依托考昔I的制备方法，包括以下步骤：卤代烃类溶剂中，将依托考昔I氢卤酸盐与碱进行中和反应，得到依托考昔I即可；其中，X为卤素。本发明的制备方法反应条件温和、操作简单安全、无需特种纯化设备、避免了后处理过程中用柱层析分离操作、收率高、制得的依托考昔纯度高(纯度大于99.5％，所有杂质均小于0.10％，能够达到原料药标准)、成本低、适合于工业化生产。 |
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| 搜索关键词： | 一种 依托 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种依托考昔I的制备方法，其特征在于其包括以下步骤：卤代烃类溶剂中，将依托考昔I氢卤酸盐与碱进行中和反应，得到依托考昔I，依托考昔I进一步重结晶得到纯化后的依托考昔I；重结晶采用的溶剂为醇类溶剂；![]()
其中，X为氯；所述的碱为无机碱，所述的无机碱为碳酸氢钠、碳酸钠、碳酸钾和碳酸铯中的一种或多种；所述的依托考昔I氢卤酸盐为依托考昔I盐酸盐；所述的中和反应的温度为10℃～20℃；所述的依托考昔I的制备方法，还包括以下步骤：烷基醇溶剂中，将依托考昔I粗品与氢卤酸进行成盐反应得到所述的依托考昔I氢卤酸盐即可；![]()
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