[发明专利]一种新型氟硼酸类化合物的放射性标记方法有效
| 申请号： | 201611161363.9 | 申请日： | 2016-12-15 |
| 公开（公告）号： | CN106632439B | 公开（公告）日： | 2018-06-08 |
| 发明（设计）人： | 胡硕;周明;唐永祥;陈登明;龙婷婷;李玉来;李建;杨能安 | 申请（专利权）人： | 中南大学湘雅医院 |
| 主分类号： | C07F5/02 | 分类号： | C07F5/02;C07B59/00 |
| 代理公司： | 长沙星耀专利事务所(普通合伙) 43205 | 代理人： | 姜芳蕊 |
| 地址： | 410008 湖*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种新型氟硼酸类化合物的放射性标记方法，包括以下步骤：(1)采用质子回旋加速器进行18O(p，n)18F反应生成18F‑；(2)将18F‑经管道传输至阴离子交换柱QMA上被QMA捕获；(3)QMA经N2吹干后用盐酸氯化钠溶液将18F‑浓缩淋洗至反应瓶中；(4)在90℃下将[19F]氟硼酸类化合物乙醇溶液与浓缩后的18F‑进行离子交换反应；然后向离子交换反应体系加入去离子水5mL淬灭反应；(5)将反应体系过中性Al2O3柱纯化后滴入pH＝7的磷酸氢二钠‑柠檬酸缓冲液5mL中得[18F]氟硼酸类化合物溶液；本发明首次采用盐酸氯化钠溶液洗脱浓缩18F‑，不仅可以保证18F‑的淋洗效率，还保证反应中酸性要求；安全系数高，无需检查氨基聚醚和乙腈等有机物的残留，可作为注射液直接使用，操作简单，纯化快速，产品收率高。 | ||
| 搜索关键词： | 类化合物 氟硼酸 离子交换反应 放射性标记 氯化钠溶液 浓缩 淋洗 盐酸 柠檬酸缓冲液 阴离子交换柱 回旋加速器 磷酸氢二钠 安全系数 氨基聚醚 淬灭反应 管道传输 去离子水 乙醇溶液 有机物 反应瓶 中酸性 柱纯化 注射液 质子 吹干 滴入 收率 洗脱 乙腈 捕获 残留 保证 检查 | ||
【主权项】：
一种氟硼酸类化合物的放射性标记方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤：(1)采用质子回旋加速器进行18O(p，n)18F反应生成18F‑；(2)将步骤(1)中所述18F‑经管道传输至阴离子交换柱QMA上，同时被所述QMA捕获；(3)开启氮气阀V1，步骤(2)中所述QMA经N2吹干后，用pH＝2、浓度为0.01mol/L的盐酸氯化钠溶液0.5mL将所述18F‑淋洗至反应瓶中；(4)在90℃的加热条件下，将浓度为500mmol/L的[19F]氟硼酸类化合物的乙醇溶液0.02mL与步骤(3)中所述淋洗后的18F‑进行离子反应；20min后开启氮气阀V2，在N2保护下向上述离子交换反应体系中加入去离子水5mL进行淬灭反应；(5)将步骤(4)中所述淬灭反应后的体系直接过中性Al2O3柱纯化后滴入装有pH＝7的5mL磷酸氢二钠‑柠檬酸缓冲液的反应瓶中，滤液即为[18F]氟硼酸类化合物溶液，然后将所述[18F]氟硼酸类化合物溶液进行质控分析；所述的氟硼酸类化合物为苯丙氟硼酸。
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