[发明专利]用于制备胰岛素‑锌复合物的方法在审
申请号: | 201611166272.4 | 申请日: | 2011-05-09 |
公开(公告)号: | CN107029212A | 公开(公告)日: | 2017-08-11 |
发明(设计)人: | L.安德烈森;R.R.E.汉森;P.杰佩森 | 申请(专利权)人: | 诺沃—诺迪斯克有限公司 |
主分类号: | A61K38/28 | 分类号: | A61K38/28;A61P3/10 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司72001 | 代理人: | 黄希贵 |
地址: | 丹麦*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明涉及一种用于制备包含胰岛素衍生物的药物制剂的方法,其中所述方法包括将胰岛素衍生物溶解在水中,调节溶液的pH至pH超过7.2,在持续搅拌的同时加入锌溶液,并调节pH至制剂的靶pH。 | ||
搜索关键词: | 用于 制备 胰岛素 复合物 方法 | ||
【主权项】:
一种用于制备包含胰岛素衍生物的药物制剂的方法,其中所述方法包括将胰岛素衍生物溶解在水中,调节溶液的pH至pH超过7.2,在持续搅拌的同时加入锌溶液,并调节pH至制剂的靶pH,且其中所述胰岛素衍生物包含具有侧链的胰岛素分子,所述侧链连接在人胰岛素或其类似物的B链上所存在的Lys残基的ε‑氨基上,所述侧链具有通式:‑W‑X‑Y‑Z其中W是:•在侧链上具有羧酸基的α‑氨基酸残基,该残基利用其羧酸基之一与母胰岛素的B链上所存在的Lys残基的ε‑氨基一起形成酰胺基;•由2、3或4个α‑氨基酸残基经由酰胺羰基键连接在一起构成的链,该链经由酰胺键连接至母胰岛素的B链上所存在的Lys残基的ε‑氨基上,W的氨基酸残基选自:具有中性侧链的氨基酸残基和在侧链上具有羧酸基的氨基酸残基,使得W具有至少一个在侧链上具有羧酸基的氨基酸残基;或•X与母胰岛素的B链上所存在的Lys残基的ε‑氨基之间的共价键;X是:•‑CO‑;•‑CH(COOH)CO‑;•‑CO‑N(CH2COOH)CH2CO‑;•‑CO‑N(CH2COOH)CH2CON(CH2COOH)CH2CO‑;•‑CO‑N(CH2CH2COOH)CH2CH2CO‑;•‑CO‑N(CH2CH2COOH)CH2CH2CON(CH2CH2COOH)CH2CH2CO‑;•‑CO‑NHCH(COOH)(CH2)4NHCO‑;•‑CO‑N(CH2CH2COOH)CH2CO‑;或•‑CO‑N(CH2COOH)CH2CH2CO‑;其a) 当W是氨基酸残基或氨基酸残基的链时,经由下划线的碳的键与W中的氨基形成酰胺键;或b) 当W是共价键时,经由下划线的羰基碳的键与母胰岛素的B链上所存在的Lys残基的ε‑氨基形成酰胺键;Y是:•‑(CH2)m‑,其中m是介于6‑32的整数;•二价烃链,其包含1、2或3个‑CH=CH‑基和足以使该链中的碳原子的总数介于10‑32的多个‑CH2‑基;和Z是:•‑COOH;•‑CO‑Asp;•‑CO‑Glu;•‑CO‑Gly;•‑CO‑Sar;•‑CH(COOH)2;•‑N(CH2COOH)2;•‑SO3H;或•‑PO3H。
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