[发明专利]一种丙泊酚及其结构类似物的制备方法有效

专利信息
申请号: 201611191140.7 申请日: 2016-12-21
公开(公告)号: CN106588576B 公开(公告)日: 2019-07-09
发明(设计)人: 潘自国;李宏;郑方军;张金涛;陈静芳;范玲玲 申请(专利权)人: 李宏;浙江九旭药业有限公司
主分类号: C07C37/50 分类号: C07C37/50;C07C39/07;C07C39/06;C07C51/353;C07C65/03;B01J27/053;C12N9/88;G01N30/02;C12P7/22
代理公司: 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 代理人: 王文君
地址: 321016 *** 国省代码: 浙江;33
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摘要: 发明涉及一种丙泊酚及其结构类似物的制备方法,包括以对羟基苯甲酸和烷基醇为原料在固体酸催化剂作用下制得中间体,然后利用脱羧酶反应制得目的产物。本发明制备方法具有绿色合成、生物转化、污染少,副产物少等特点,适合工业化生产,所制备的丙泊酚等产品纯度达到99.6%以上,符合各项药用标准。
搜索关键词: 制备 丙泊酚 结构类似物 对羟基苯甲酸 固体酸催化剂 产品纯度 绿色合成 生物转化 药用标准 副产物 脱羧酶 烷基醇 污染
【主权项】:
1.一种下式(IV)所示化合物的制备方法,合成路线如下:其中,R为C1‑C6的烷基;其特征在于,式(III)所示化合物的制备方法使用固体酸为催化剂,在超声条件下进行;式(I)所示化合物与式(II)所示化合物的摩尔比为1:3~1:20;所述固体酸的制备方法包括:将85~98%体积分数浓硫酸和10~40%体积分数磷酸按体积比2~10:1混合制成混酸;将80~120目的活性炭与所述混酸按重量比4~15:1混匀,浸渍5~10h后放入马弗炉进行碳化0.5~2h,碳化温度400~500℃,所得固体物用85~98%体积分数浓硫酸磺化5~8h,烘干至水分小于10%,即得;式(IV)所示化合物的制备方法使用脱羧酶为催化剂,反应液中式(III)所示化合物的浓度为0.1‑10(w/v%),反应温度为10℃‑80℃。
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