[发明专利]一种制备替加环素中间体的方法有效
| 申请号： | 201611192962.7 | 申请日： | 2016-12-21 |
| 公开（公告）号： | CN106831469B | 公开（公告）日： | 2018-10-02 |
| 发明（设计）人： | 徐士伟;陈刚胜;孙长安 | 申请（专利权）人： | 江苏豪森药业集团有限公司 |
| 主分类号： | C07C231/12 | 分类号： | C07C231/12;C07C237/26 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人： | 程伟 |
| 地址： | 222047 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种制备替加环素中间体的方法，能够高产率、高纯度地获得替加环素中间体。本发明具有操作简便，安全，环保，所得产品纯度高、差向异构体含量低，利于工业放大生产的特点。 | ||
| 搜索关键词： | 替加环素 制备 差向异构体 产品纯度 放大生产 高产率 高纯度 环保 安全 | ||
【主权项】：
1.一种制备式Ⅱ化合物的方法，包括如下步骤：1)式Ⅰ化合物或其盐溶于浓硫酸；2)适当温度加入硝酸盐；3)适当温度加入氨气甲醇溶液；4)后处理得到式Ⅱ化合物；![]()
其中，步骤1)中式Ⅰ化合物或其盐和浓硫酸的质量体积比g:ml是1:1～1:5，步骤2)中硝酸盐与式Ⅰ化合物的摩尔比是1.0:1～1.5:1，步骤2)中温度是‑30～0℃，步骤3)中温度是‑10～0℃。
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