[发明专利]一种Teixobactin类似物及其制备方法和应用

摘要

本发明公开了一种Teixobactin类似物及其制备方法和应用，制备方法包括以下步骤：1)在具有氨基的基团或肼基团的固相合成树脂上依次偶联6‑12个氨基酸，得到直链肽AA1‑AA2‑……‑AAn‑1‑AAn‑固相合成树脂；其中，AAn‑1选自侧链具有羟基的氨基酸；2)AAn‑1的侧链上缩合偶联2个氨基酸，得到前体AA1‑AA2‑……‑AAn‑1(OCOAAi‑AAii)‑AAn‑固相合成树脂；3)裂解固相合成树脂，并将AAii与AAn进行缩合偶联，获得环合产物。本发明的制备方法能够以简单廉价的氨基酸为原料，简单、快速的制备该类化合物。

主权项

一种Teixobactin类似物的制备方法，其包括以下步骤：1)在具有氨基的基团或肼基团的固相合成树脂上依次偶联6‑12个氨基酸，得到直链肽AA1‑AA2‑……‑AAn‑1‑AAn‑固相合成树脂；其中，AAn‑1选自侧链具有羟基的氨基酸；2)AAn‑1的侧链上缩合偶联2个氨基酸，得到前体AA1‑AA2‑……‑AAn‑1(OCOAAi‑AAii)‑AAn‑固相合成树脂；3)裂解固相合成树脂，并将AAii与AAn进行缩合偶联，获得环合产物；可选地，4)脱除环合产物上的侧链保护基。