[发明专利]一种小分子药物控制的蛋白功能开关系统在审
| 申请号： | 201611223345.9 | 申请日： | 2016-12-27 |
| 公开（公告）号： | CN108239656A | 公开（公告）日： | 2018-07-03 |
| 发明（设计）人： | 邹庆剑;翟珍珍;高斌 | 申请（专利权）人： | 天津天锐生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C12N15/85 | 分类号： | C12N15/85;C07K19/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 300300 天津市滨海新区自贸区（空港*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种小分子药物控制的蛋白功能开关系统。该系统包含一个高度特异的蛋白酶，可识别并切割目标蛋白内特定的氨基酸序列。该蛋白酶的在体内的合成可由一个小分子药物调控。利用此小分子药物可精确调节目标蛋白的生物学活性。本发明发现并确证，目标蛋白与病毒蛋白酶融合表达，本调控系统的效率更高，反应更快。病毒蛋白酶可以是天然的蛋白酶也可以经过遗传改造，减小蛋白酶分子量，或是连入一个降解子结构域(degron)，促进蛋白酶自身的分解。病毒蛋白酶抑制剂的选择主要为市面上用于治疗或进入临床实验的药物。 | ||
| 搜索关键词： | 蛋白酶 小分子药物 病毒蛋白酶 蛋白功能 开关系统 目标蛋白 病毒蛋白酶抑制剂 氨基酸序列 生物学活性 调控系统 切割目标 融合表达 遗传改造 可识别 天然的 子结构 减小 降解 蛋白 合成 体内 分解 调控 治疗 发现 | ||
【主权项】：
1.一种小分子药物控制的蛋白功能开关系统，其特征在于，开关由操纵子原件和控制子原件构成，所述控制子由单个病毒蛋白酶，或病毒蛋白酶与蛋白降解子的融合而成；所述操纵子位于目的蛋白内部，或位于目的蛋白与蛋白酶‑降解子结构之间，由蛋白酶识别和可切割的一段连接肽构成；整个系统通过蛋白酶小分子的抑制剂化合物作为开关，调控目的蛋白的稳定性。
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