[发明专利]一种马来酸茚达特罗的制备方法有效
| 申请号： | 201611236438.5 | 申请日： | 2016-12-28 |
| 公开（公告）号： | CN108250140B | 公开（公告）日： | 2021-06-25 |
| 发明（设计）人： | 王小宁;刘飞;邹云飞 | 申请（专利权）人： | 正大天晴药业集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D215/26 | 分类号： | C07D215/26 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 222062 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明属于药物合成领域，具体而言涉及一种马来酸茚达特罗的制备方法。该制备方法步骤简短、操作简单、安全环保，无需碱溶液的加入，加热反应即可得到步骤1)耦合的产物，且产生的区域异构体和二聚体等副产物少，收率较高，达到93％，HPLC纯度大于97.8％，后处理简单、有利于实现工业化生产，最终得到光学纯度较高的马来酸茚达特罗。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 马来 酸茚达特罗 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种式II化合物或其酸加成盐的制备方法，包括：在醇和/或醚溶剂的存在下，式IIB化合物或其酸加成盐和式IIA化合物反应，得到式II化合物或其酸加成盐，其中反应温度为60℃～130℃；![]()
其中，R为H或羟基保护基；X为离去基团。
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