[发明专利]一种高纯度的托匹司他的制备方法

摘要

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种有效的去除托匹司他水解酰胺杂质，精制后纯度可以达到99.9％，酰胺杂质含量小于0.05％的制备方法。所述制备方法为以托匹司他粗品经水分散、碱溶解、有机溶剂萃取、酸结晶、水打浆、过滤干燥等步骤制备得到高纯度的托匹司他。本发明有效地解决了托匹司他制备水解酰胺杂质高和纯度低等技术难题，且具有工艺简单、重现性好、成本低、环保节能等优点，从而具有较高的工业价值和显著的社会经济效益。本发明提供的制备方法用于制备高纯度的托匹司他。

主权项

1.一种高纯度的托匹司他的制备方法，其特征在于包括如下步骤：1)将托匹司他加入到3‑6倍质量的水中，搅拌使之分散均匀；2)将反应液降温到10‑15℃；3)向反应液中加入碱，搅拌使托匹司他完全溶解；4)向水溶液内加入有机溶剂萃取水相，分液，收集水相；5)向水相中加入3‑6mol/L的盐酸，搅拌下调节pH，滴加过程中控温10‑15℃；6)固体析出后，控温搅拌30min，控温10‑15℃；7)将所得固体加入到水中打浆2次；8)过滤后固体加入到真空干燥箱，85℃减压干燥24h，得I晶型的托匹司他精品。