[发明专利]三氮唑类化合物的制备及其应用有效
| 申请号： | 201611248003.2 | 申请日： | 2016-12-29 |
| 公开（公告）号： | CN106749278B | 公开（公告）日： | 2019-03-26 |
| 发明（设计）人： | 饶子和;白翠改;杨诚;陈悦;李慧影;王雷;高原;杨娟;孙涛;种传可 | 申请（专利权）人： | 天津国际生物医药联合研究院 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/5025;A61P35/02 |
| 代理公司： | 北京德恒律治知识产权代理有限公司 11409 | 代理人： | 章社杲;卢军峰 |
| 地址： | 300457 天津市滨*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： |
本发明提供了三氮唑类化合物的制备及其应用，制备方法包括：第一化合物1‑甲基‑4‑硝基‑2‑(三氟甲基)苯在NBS、BPO和CCl4的作用下反应得到第二化合物 |
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| 搜索关键词： | 制备 三氮唑类化合物 第二化合物 第一化合物 酪氨酸激酶 目标化合物 二氯甲烷 三氟甲基 三乙胺 抑制剂 硝基 锌粉 应用 | ||
【主权项】：
1.一种化合物的制备方法，包括：在容器中加入第一化合物1‑甲基‑4‑硝基‑2‑(三氟甲基)苯，在N‑溴代丁二酰亚胺、过氧化苯甲酰和CCl4的作用下反应得到第二化合物，所述第二化合物为![]()
所述第二化合物与第三化合物在K2CO3和THF的作用下反应得到第四化合物，所述第三化合物为![]()
所述第四化合物为![]()
其中，R为![]()
所述第四化合物在锌粉、二氯甲烷和CH3COOH的作用下反应得到第五化合物，所述第五化合物为![]()
所述第五化合物在NaNO2、HCl和NaN3的作用下反应得到第六化合物，所述第六化合物为![]()
所述第六化合物在Cu2O和CH3CN‑H2O的作用下与第七化合物反应得到第八化合物，所述第七化合物为![]()
所述第八化合物为![]()
所述第八化合物在CuI、Pd(PPh3)2Cl2、DMF和三乙胺的作用下与第九化合物反应得到第十化合物，所述第九化合物为![]()
所述第十化合物为目标化合物![]()
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