[发明专利]一种制备依折麦布中间体的方法在审
| 申请号： | 201611256095.9 | 申请日： | 2016-12-30 |
| 公开（公告）号： | CN108264472A | 公开（公告）日： | 2018-07-10 |
| 发明（设计）人： | 李金亮;赵楠;娄彦鹏 | 申请（专利权）人： | 上海迪赛诺药业股份有限公司;上海创诺医药集团有限公司;上海迪赛诺化学制药有限公司;江苏普信制药有限公司;盐城迪赛诺制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D205/08 | 分类号： | C07D205/08 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人： | 徐嘉慧;王正君 |
| 地址： | 201203 上海市*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明提供了一种制备依折麦布中间体I的方法，包括(1)在惰性溶剂中，碱存在下，将式III化合物与对氟苯乙酮反应，制得式II化合物；(2)提供六甲基二硅基氨基钠与有机溶剂的混合溶液A；(3)将式II化合物与混合溶液A反应，制得式I化合物。本发明方法在室温条件下即可完成，反应收率由现有技术中的70％提高到90％左右，同时反应物纯度得到极大提高，为实现依折麦布的工业化生产提供了条件。 |
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| 搜索关键词： | 依折麦布 混合溶液 式II 制备 对氟苯乙酮 惰性溶剂 反应收率 室温条件 有机溶剂 氨基钠 反应物 六甲基 式III 硅基 | ||
【主权项】：
1.一种制备式I化合物的方法，包括步骤：![]()
(1)在惰性溶剂中，碱存在下，将式III化合物与对氟苯乙酮反应，制得式II化合物；(2)提供六甲基二硅基氨基钠与有机溶剂的混合溶液A；(3)将式II化合物与混合溶液A反应，制得式I化合物。
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