[发明专利]一种雄性激素受体抑制剂的结晶形式及其制备方法有效
申请号: | 201680003850.4 | 申请日: | 2016-08-23 |
公开(公告)号: | CN107001284B | 公开(公告)日: | 2019-11-22 |
发明(设计)人: | 武乖利;郭昌山;钟良;卢韵 | 申请(专利权)人: | 江苏恒瑞医药股份有限公司 |
主分类号: | C07D233/86 | 分类号: | C07D233/86;A61K31/4166;A61P5/28;A61P35/00 |
代理公司: | 11314 北京戈程知识产权代理有限公司 | 代理人: | 程伟<国际申请>=PCT/CN2016/ |
地址: | 222047 江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: |
提供了一种雄性激素受体抑制剂的结晶形式及其制备方法。具体地,提供了(S)‑4‑(3‑(4‑(2,3‑二羟基丙氧基)苯基)‑4,4‑二甲基‑5‑羰基‑2‑硫代咪唑啉‑1‑基)‑2‑(三氟甲基)苯甲腈(式(I)化合物)的I型结晶及其制备方法,所述方法包括:1)将任意晶型或无定型的式(I)所示化合物加入适量的有机溶剂中,加热溶清后冷却析晶,所述有机溶剂选自碳原子数小于等于5的酯类、酮类、腈类、醚类的任意一种或它们的混合溶剂;2)过滤结晶并洗涤,干燥。所得式(I)化合物的I型结晶具备良好的化学稳定性和晶型稳定性,并且所用结晶溶剂低毒低残留,可更好地用于临床治疗。 |
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搜索关键词: | 一种 雄性激素 受体 抑制剂 结晶 形式 及其 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.如式(I)所示化合物的I型结晶,其特征在于:使用Cu-Ka辐射,得到以2θ角度和晶面间距表示的X-射线粉末衍射图谱,其中在约8.89,9.97,11.22,14.28,15.17,15.51,16.77,19.91,21.13,22.48,24.06和26.37有特征峰,/n /n
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