[发明专利]用于制备某些1;5二取代四唑的方法

摘要

本发明公开了从某些硫代乙酰胺开始制备某些1,5二取代的四唑和类似化合物的方法，所述方法最终允许从容易得到的化合物如苯乙酮和类似化合物制备这些某些1,5二取代的四唑。

主权项

1.制备式(IV)化合物的方法所述方法包括四个步骤，步骤ST1、步骤ST2、步骤ST3和步骤ST4；ST4包含式(III)化合物与化合物AZID的反应REAC4AZID选自碱金属叠氮化物、碱土金属叠氮化物、[N(R10)(R11)(R12)R13]+[N3]–和叠氮胍盐；R10、R11、R12和R13相同或不同，并且彼此独立地选自H和C1‑8烷基；X1为Cl；REAC4产生式(IV)化合物；式(III)化合物在ST3中制备；ST3包括式(II)化合物与化合物COMPREAC3的反应REAC3COMPREAC3选自亚硫酰氯、COCl2、双光气、三光气、POCl3、PCl3、PCl5、S2Cl2、SCl2；REAC3产生式(III)化合物；其中，R1选自由以下组成的组：苯基，所述苯基未经取代或被1个、2个、3个、4个或5个选自卤素、硝基、氰基、三氟甲基、C1‑8烷基和C1‑8烷氧基的取代基取代，以及具有1个、2个或3个选自N、O和S的杂原子的5或6元芳族杂环，所述5或6元芳族杂环未经取代或被1个、2个或3个选自卤素、硝基、氰基、三氟甲基、C1‑8烷基和C1‑8烷氧基的取代基取代；R2选自由以下组成的组：C1‑12烷基，所述C1‑12烷基未经取代或被1个、2个或3个选自苯基或具有1个、2个或3个选自N、O和S的杂原子的5或6元芳族杂环的取代基取代，C3‑6环烷基，苯基，所述苯基未经取代或被1个、2个、3个、4个或5个选自卤素、硝基、氰基、三氟甲基、C1‑8烷基和C1‑8烷氧基的取代基取代，以及具有1个、2个或3个选自N、O和S的杂原子的5或6元芳族杂环，所述5或6元芳族杂环未经取代或被1个、2个或3个选自卤素、硝基、氰基、三氟甲基、C1‑8烷基和C1‑8烷氧基的取代基取代；式(II)化合物在ST2中制备；ST1包括式(I)化合物与SOCl2的反应REAC1REAC1产生反应产物REACPROD1；ST2包含REACPROD1与R2‑NH2的反应REAC2；REAC2产生式(II)化合物。