[发明专利]卤代四苯基细菌卟吩和二氢卟吩的阻转异构体及它们在光动力学疗法中的应用

摘要

本发明涉及在苯基基团邻位上具有卤素原子(F、Cl、Br)的还原的四苯基卟啉衍生物阻转异构体，特别是卤代四苯基二氢卟吩和卤代四苯基细菌卟吩，其可以在光动力学疗法中应用。根据本发明的结构式，苯基邻位的取代基X1、X2、X3、X4、X5、X6、X7和X8可以是相同的或不同的，并且代表卤素原子或氢原子，条件是至少全部的X2、X4、X6和X8是卤素，苯基间位的取代基R1、R2、R3和R4独立地选自‑OH、‑OR或‑SO2R”，其中R”各自独立地选自‑Cl、‑OH、‑氨基酸、‑OR、‑NHR或‑NR2，其中R是具有1至12个碳原子的烷基或R2代表具有2至12个碳原子的环烷基。本发明的阻转异构体在由大环限定的平面的同侧上具有大多数的取代基R1、R2、R3和R4。本发明也涉及抗癌和/或抗微生物和/或抗病毒的药物组合物，其中阻转异构体α4和α3β是主要活性成分，使得阻转异构体α4和α3β的混合物构成在活性成分中存在的阻转异构体的超过70％和/或阻转异构体α4构成在药物组合物中存在的阻转异构体的超过20％。

主权项

药物组合物，其包含下式的阻转异构体：其中：表示碳‑碳单键或碳‑碳双键；粗线表示粗体原子及其连接基团，是被空间限制的使得存在于由大环的环限定的平面之上；X2、X4、X6和X8为卤素(F、C1、Br)；X1、X3、X5和X7为卤素(F、Cl、Br)或氢；R1、R2、R3和R4独立地是‑OH、‑OR或‑SO2R”，其中R”各自独立地选自‑Cl、‑OH、‑氨基酸、‑OR、‑NHR或‑NR2，其中R是具有1至12个碳原子的烷基或R2表示具有2至12个碳原子的环烷基；R5、R6、R7和R8独立地是H、‑OH、‑OR、‑Cl或‑NHR，其中R是具有1至12个碳原子的烷基；或其药学上可接受的盐；其中所述阻转异构体或它们药学上可接受的盐的相对量占所述药物组合物中阻转异构体总量的超过70％。