[发明专利]甲酰胺卤化的卟啉的低分子量衍生物、即二氢卟酚和菌绿素及其应用

摘要

本发明涉及下式的甲酰胺卤化的卟啉衍生物，尤其是菌绿素或二氢卟酚：式(I)其中：代表碳‑碳单键或碳‑碳双键，条件是至少一个代表碳‑碳单键；Y1，Y2各自独立地选自氢，具有6个或更少碳原子的卤化的烷基或卤化的环烷基，或卤化的苯基，其中卤素独立地选自F、Cl和Br，条件是烷基、环烷基或苯基的至少一个位置是卤化的，并且条件是Y1、Y2中至少一个不是氢；R1选自H，I，Cl，Br或‑CONR’R”，其中R’和R”独立地选自氢，具有6个或更少碳原子的烷基，环丙基，环丁基，环戊基，醇，伯胺，仲胺，叔胺，带正电的季胺，羧酸，醚或酯，或其药学上可接受的盐。本发明也涉及上述甲酰胺卤化的卟啉衍生物，尤其是式(I)菌绿素或二氢卟酚或其药学上可接受的盐在光动力疗法的用途，其中所述的衍生物能够检测和展示过增殖障碍的存在，并且在适当光照存在下对其进行治疗。本发明也描述药物组合物包含一种或多种甲酰胺卤化的式(I)卟啉衍生物尤其是菌绿素或二氢卟酚或其药学上可接受的盐，用于治疗人或动物中的癌症和/或微生物感染和/或病毒感染。

主权项

甲酰胺卤化的卟啉衍生物，尤其是菌绿素或二氢卟酚，具有下式：其中：代表碳‑碳单键或碳‑碳双键，条件是至少一个代表碳‑碳单键；Y1，Y2各自独立地选自氢，具有6个或更少碳原子的卤化的环烷基或卤化的烷基，或卤化的苯基，其中卤素独立地选自F、Cl和Br，条件是烷基、环烷基或苯基的至少一个位置是卤化的，并且条件是Y1、Y2中至少一个是具有6个或更少碳原子的卤化的环烷基或卤化的烷基，或卤化的苯基，其中卤素独立地选自F、Cl和Br，条件是烷基、环烷基或苯基的至少一个位置是卤化的；R1选自H，I，Cl，Br或‑CONR’R”；R’和R”独立地选自氢，具有6个或更少碳原子的烷基，环丙基，环丁基，环戊基，醇，伯胺，仲胺，叔胺，带正电的季胺，羧酸，醚或酯；或其药学上可接受的盐。