[发明专利]用作选择性组蛋白脱乙酰酶抑制剂的杂环烷基衍生化合物及含其的药物组合物有效
申请号: | 201680028224.0 | 申请日: | 2016-05-20 |
公开(公告)号: | CN108026057B | 公开(公告)日: | 2021-08-06 |
发明(设计)人: | 李昌植;李宰光;宋彗丞;裵大权;河妮娜;金一香 | 申请(专利权)人: | 株式会社钟根堂 |
主分类号: | C07D295/215 | 分类号: | C07D295/215;C07D211/22;C07D241/04;C07D211/62;C07D211/18;C07D211/58;C07D471/10;C07D213/40;A61K31/495;A61K31/4465;A61K31/444;A61K31/438;A61P35/00 |
代理公司: | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人: | 薛琦 |
地址: | 韩国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明涉及具有组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制活性的新型杂环烷基衍生物,其光学异构体或其药学上可接受的盐,其用于制备药物及含相同成分的药物组合物的用途,使用该组合物治疗疾病的方法,以及制备新型杂环烷基衍生物的方法。本发明所述的新型杂环烷基衍生物是选择性组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂,可有效地用于治疗组蛋白脱乙酰酶介导的疾病,如细胞增殖性疾病、炎性疾病、常染色体显性疾病、遗传代谢疾病、自身免疫性疾病、急性/慢性神经疾病、肥大、心力衰竭、眼部疾病或神经退行性疾病。 | ||
搜索关键词: | 用作 选择性 组蛋白 乙酰 抑制剂 环烷 衍生 化合物 药物 组合 | ||
【主权项】:
1.式I化合物、其光学异构体或其药学上可接受的盐: 其中,X为杂环烷基,其选自 中的一种或多种,(其中,Z和W各自独立地为C或N,Z和W中至少一个为N,a、b、c和d各自独立地为1、2或3,且R3 、R4 、R5 和R6 各自独立地为-H或-C1 -C4 烷基);Y为C或N;A和B各自独立地为-C1 -C4 烷基、-C6 -C10 芳基、-C3 -C12 杂芳基、-C3 -C10 环烷基、-C2 -C10 杂环烷基或-C3 -C10 环烯基(其中-C1 -C4 烷基的一个或多个氢原子可经-OH或卤素取代,-C6 -C10 芳基、-C3 -C12 杂芳基、-C3 -C10 环烷基、-C2 -C10 杂环烷基和-C3 -C10 环烯基可各自独立地为未取代或在其一个或多个氢原子处经-OH、-C1 -C4 烷基、-OC1 -C4 烷基、-CF3 或卤素取代);Q为C=O或SO2 ;R1 为-H或-C1 -C4 烷基;R2 为-H、-OH、-C1 -C4 烷基、-C1 -C4 烷基羟基、卤素或不存在(若Y为C,则R2 为-H、-OH、-C1 -C4 烷基或-C1 -C4 烷基羟基,若Y为N,则R2 不存在);且n为1、2、3或4。
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