[发明专利]制备吲唑衍生物的方法有效
| 申请号： | 201680029002.0 | 申请日： | 2016-05-31 |
| 公开（公告）号： | CN107660204B | 公开（公告）日： | 2021-04-13 |
| 发明（设计）人： | R.N.布里姆;J.D.海勒;A.G.艾恩芒格;P.司徒;M.R.韦布;K.M.P.惠尔豪斯;R.D.威拉斯 | 申请（专利权）人： | 葛兰素史克知识产权开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D413/14 | 分类号： | C07D413/14 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 张宇腾;周齐宏 |
| 地址： | 英国米德*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： |
本发明提供了用于制备式(IV)化合物及其盐的新方法、新中间体及其新的盐和多晶型物。 |
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| 搜索关键词： | 制备 衍生物 方法 | ||
【主权项】：
用于制备式(IV)化合物或其盐的方法其中R1是，和R2是； 或R1是，和R2是；所述方法包括:(a)在钯催化剂存在下，使式(VII)化合物或其盐与式(X)化合物或其盐反应其中R1a是或，其中 X是卤素并且P是保护基，得到式(XI)化合物或其盐其中 R1a 和P如上面所定义，随后将式(XI)化合物或其盐转化成式(IV)化合物或其盐，(b) 在催化剂系统存在下使式(XI)化合物或其盐与硼基化试剂反应，得到式(XII)化合物或其盐其中 R1a 和P如上面所定义，随后将式(XII)化合物或其盐转化成式(IV)化合物或其盐，(c) 在钯催化剂存在下，使式(XII)化合物或其盐与式(XIV)化合物或其盐反应其中 R2 如上面所定义并且X1是卤素，得到式(XIII)化合物或其盐其中 R1a、R2 和P如上面所定义，随后将式(XIII)化合物或其盐转化成式(IV)化合物或其盐， 和/或(d) 使式(XIII)化合物或其盐与还原剂反应，然后脱保护。
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