[发明专利]制备氨基四氢吡喃化合物的方法有效
| 申请号： | 201680030206.6 | 申请日： | 2016-11-29 |
| 公开（公告）号： | CN107614496B | 公开（公告）日： | 2020-11-03 |
| 发明（设计）人： | 保罗·马拉尼;马西莫·韦尔齐尼 | 申请（专利权）人： | 意大利合成制造有限公司 |
| 主分类号： | C07D309/14 | 分类号： | C07D309/14;C07D317/28;C07C215/00;C07D303/36;C07C309/00;C07C233/00 |
| 代理公司： | 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 | 代理人： | 刘慧;杨青 |
| 地址： | 意大利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种制备3‑氨基四氢吡喃化合物的方法，并且更具体地，涉及一种合成2,3,5‑取代的四氢吡喃衍生物的改善的方法，该2,3,5‑取代的四氢吡喃衍生物是用于制备二肽基肽酶‑IV酶抑制剂(DPP‑4抑制剂)的中间物。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 氨基 四氢吡喃 化合物 方法 | ||
【主权项】：
一种制备下式化合物的方法，其中Ar为被一至五个R取代基任选取代的苯基，各R独立地选自卤素、被卤素任选取代的(C1‑C4)烷基、被卤素任选取代的(C1‑C4)烷氧基；并且P为伯胺保护基；所述方法包含a.在碱性物质或催化剂存在的条件下，使下式化合物其中各R1和R2独立地为氢和(C1‑C4)烷基或一起形成(C3‑C7)环烷基；与下式化合物反应，Ar‑CHO (III)其中Ar如上文所定义；得到下式化合物其中Ar、R1和R2如上文所定义；b)将式IV化合物转化为式I化合物。
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