[发明专利]芳基喹啉衍生物作为血管生成拟态抑制剂的新用途

摘要

本发明公开了一种芳基喹啉衍生物，其用于在需要其的对象中抑制血管生成拟态、治疗特征为异常的血管形态或功能和/或存在血管生成拟态的疾病。在本发明的一个具体实例中，该化合物用于治疗转移性肿瘤、过度增生性或血管生成性疾病。在本发明的另一个具体实例中，该化合物的使用可结合使用额外的治疗药物，诸如抗癌剂、抗炎药、抗增殖剂、抗荷尔蒙剂或其任何组合。

主权项

一种式I、II、III或IV的化合物或其药学上可接受的盐的用途，其用来制造用以在需要其的对象中抑制血管生成拟态的药剂：其中R2’、R3’、R4’、R5’及R6’各自独立地为H、(CH2)nCH3、(CH2)nYH、Y(CH2)nCH3、Y(CH2)nYH、Y(CH2)nNR8R9、X、或(CH2)nNR8R9；或R3’＝OP(＝O)(O‑苄基)2；其中n为0‑4的整数；Y为O或S；X为F、Cl或Br；及R8及R9各自独立地为H、(CH2)nYH、(CH2)nN(CnH2n+1)(CmH2m+1)或(CH2)nCH3，其中n及Y如上述定义，及m为0‑4的整数；R2、R3、R4及R5各自独立地为H、(CH2)nCH3、(CH2)nYH、Y(CH2)nCH3、Y(CH2)nYH、Y(CH2)nNR8R9、X、(CH2)nNR8R9、(CH2)nN；或R4与R5一起为‑Y(CH2)nY‑；或R3与R4一起为‑Y(CH2)nY‑，其中n、Y、X、R8及R9如上述定义；或R3为O‑苄基；及R1及R1’各自独立地为H、Li+、Na+、K+、Ca++、Mg++、N+R8R9R10R11或苄基，其中R10及R11各自独立地为H、(CH2)nYH、(CH2)nN(CnH2n+1)(CmH2m+1)或(CH2)nCH3，n、m、R8及R9如上述定义。