[发明专利]制备两亲性咪唑啉鎓化合物的方法有效
申请号: | 201680039668.4 | 申请日: | 2016-05-03 |
公开(公告)号: | CN107801395B | 公开(公告)日: | 2022-02-22 |
发明(设计)人: | M.布伦耶斯;M.J.福特 | 申请(专利权)人: | 拜耳动物保健有限责任公司 |
主分类号: | C07D233/14 | 分类号: | C07D233/14 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 刘维升;万雪松 |
地址: | 德国莱*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明通常涉及改进的制备两亲性咪唑啉鎓化合物,如1‑[2‑(9(Z)‑十八烯酰氧基)乙基]‑2‑(8(Z)‑十七烯基)‑3‑(2‑羟乙基)氯化咪唑啉鎓(DOTIM)的方法。特别地,本发明涉及合成此类化合物的方法,该方法不需要有毒的试剂,更经济,并且导致比常规方法更少的废弃物。DOTIM和类似化合物可以配制为阳离子脂质体,其可以在基因疗法中用作核酸递送的化学媒介物。 | ||
搜索关键词: | 制备 两亲性 咪唑 化合物 方法 | ||
【主权项】:
制备式(I)的化合物的方法其中R是直链、脂族、饱和或不饱和的11至29个碳原子的烃基,所述方法包括:使式(II)的化合物与卤化氢(HX)反应以提供式(III)的化合物,其中X是Cl、Br或I;使式(III)的化合物与以下物质反应:酰卤[RC(O)Y],其中Y选自Cl、Br、F和I,或羧酸酐[RC(O)OC(O)R2],其中R如上对式(I)所定义并且R2是直链或支链的、脂族的、饱和或不饱和的1至29个碳原子的烃基,以提供式(IV)的化合物;和将式(IV)的化合物加热以提供式(I)的化合物。
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