[发明专利]作为激酶抑制剂的杂环化合物在审
申请号: | 201680041168.4 | 申请日: | 2016-05-18 |
公开(公告)号: | CN107835637A | 公开(公告)日: | 2018-03-23 |
发明(设计)人: | T·王;S·盖特利 | 申请(专利权)人: | 转化药物开发有限责任公司 |
主分类号: | A01N43/40 | 分类号: | A01N43/40 |
代理公司: | 北京戈程知识产权代理有限公司11314 | 代理人: | 程伟,刘彬娜 |
地址: | 美国亚*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明涉及某些酰胺和杂环化合物。本发明还涉及这些化合物用于治疗多种疾病的用途,所述疾病包括自身免疫性疾病、心血管疾病、炎症、中枢神经系统疾病、动脉血栓性疾病、纤维化疾病、青光眼和肿瘤性疾病。 | ||
搜索关键词: | 作为 激酶 抑制剂 杂环化合物 | ||
【主权项】:
一种式(I)的化合物:或其对映异构体、对映异构体的混合物、或两种或多种非对映异构体的混合物;或其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物或生理学功能衍生物;其中:A为吲唑‑3‑基、吡唑‑4‑基、其中(i)G为CR’或N;(ii)X为氢、C1‑6烷基、C3‑7环烷基、–OR2或–NR3R4;和(iii)R’、R”、R2、R3和R4独立地为–H、C1‑6烷基或C3‑7环烷基;Z选自:其中(i)R5为–H、C1‑6烷基或C3‑7环烷基;(ii)R7和R8独立地为–H、卤素、C1‑6烷基、C3‑7环烷基、‑O‑(C1‑6烷基)、‑OH、‑CN、‑COOR’、‑OC(O)R’、NHR’、N(R’)2、‑NHC(O)R’、‑NHS(O)2R’、‑C(O)NHR’、或–S(O)2R’,其中R’为–H、C1‑6烷基或C3‑7环烷基;和(iii)G1、G2和G3独立地为CH或N;Z’为键、O或NR6,其中R6为–H、C1‑6烷基或C3‑7环烷基;R为–H、C1‑6烷基或C3‑7环烷基;R1为–H或C1‑6烷基;Q为键或C1‑6烷基;J为键或C1‑6烷基;W为–H、–OR9、–NR10R11、或–S(O)mR12,其中(i)R9、R10和R11独立地为–H、C1‑6烷基、C3‑7环烷基、甲酰基、C1‑6烷基羰基、C3‑7环烷基羰基、或C1‑6烷基磺酰基;(ii)m为0至2的整数;和(iii)R12为C1‑6烷基或C3‑7环烷基;和Ar为苯基、萘基、或C5‑10杂环,其每个任选地被卤素、–OH、–CN、–COORa、–ORa、–SRa、–OC(O)Ra、–NHRa、–NRaRb、‑NHC(O)Ra、‑NHC(O)NRaRb、‑C(O)NRaRb、‑NS(O)2Ra、‑S(O)2NRaRb、‑S(O)2Ra、胍基、硝基、亚硝基、C1‑6烷基、芳基、C3‑7环烷基、或3至10元杂环取代,其中C1‑6烷基、芳基、C3‑7环烷基、或3至10元杂环为未取代的,或者被一个或多个卤素、–OH、–CN、–COORa、–ORa、–SRa、–OC(O)Ra、–NHRa、–NRaRb、–NHC(O)Ra、–NHC(O)NRaRb、–C(O)NRaRb、–NS(O)2Ra、–S(O)2NRaRb、–S(O)2Ra、胍基、硝基、亚硝基、C1‑6烷基、芳基、或C3‑7环烷基取代;其中Ra和Rb各自独立地为H或C1‑6烷基;和任选地Ra和Rb一起连接至N或O形成4至8元杂环。
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