[发明专利]RORγ调节剂有效
| 申请号： | 201680043515.7 | 申请日： | 2016-06-03 |
| 公开（公告）号： | CN108430973B | 公开（公告）日： | 2021-09-21 |
| 发明（设计）人： | J·M·G·B·卡尔斯;V·德金伯;S·B·纳博斯;C·D·卡迪卡莫;J·G·H·莱莫尔斯 | 申请（专利权）人： | 领先制药控股公司;赛诺菲 |
| 主分类号： | C07D213/75 | 分类号： | C07D213/75;C07D231/12;C07D333/36;C07D233/61;C07C311/20;C07C317/32;C07D409/04;C07D249/08;C07D263/32;C07D271/06;C07D277/46;A61K31/10;A61K31/18 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 陈桉 |
| 地址： | 荷兰*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： |
本发明涉及式(I)的化合物或其药用盐。所述化合物可以用作RORγ的抑制剂并且用于治疗RORγ介导的疾病。 |
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| 搜索关键词： | ror 调节剂 | ||
【主权项】：
1.式I的化合物或其药用盐![]()
其中A1是NR1或CR1，其中R1是H或甲基，其中甲基如果存在则任选被一个或多个F取代；环丙基可以任选被一个或多个甲基和一个或多个F取代；A2‑A5分别是N或CR2‑CR5，条件是A2‑A5中的四个位置A中的不超过两个可以同时是N；R2‑R5独立地是H、卤素、氨基、C(1‑3)烷氧基、(二)C(1‑3)烷基氨基或C(1‑6)烷基；R6和R7独立地是H、F、甲基、乙基、羟基或甲氧基或R2和R3一起为羰基，所有烷基如果存在则任选被一个或多个F取代；R8是H或C(1‑6)烷基；R9选自式II、III、IV和V![]()
其中：A10‑A13分别是N或CR10‑CR13，条件是A10‑A13中的四个位置A中的不超过两个可以同时是N；R10‑R13独立地是H、卤素、氨基、C(1‑3)烷氧基、(二)C(1‑3)烷基氨基或C(1‑6)烷基；X14是C(6‑10)芳基或C(1‑9)杂芳基，其中所有碳原子任选被卤素、氨基、氰基、C(1‑3)烷氧基、(二)C(1‑3)烷基氨基或C(1‑3)烷基取代；![]()
其中：A20‑A27分别是N或CR20‑CR27，条件是A20‑A22中的三个位置A中的不超过两个可以同时是N并且A23‑A27中的五个位置A中的不超过三个可以同时是N；R20‑R22独立地是H、卤素、氨基、C(1‑3)烷氧基、(二)C(1‑3)烷基氨基或C(1‑6)烷基；R23‑R27独立地是H、卤素、氨基、氰基、C(1‑3)烷氧基、(二)C(1‑3)烷基氨基或C(1‑3)烷基；X28是C(6‑10)芳基或C(1‑9)杂芳基，其中所有碳原子任选被卤素、氨基、氰基、C(1‑3)烷氧基、(二)C(1‑3)烷基氨基或C(1‑3)烷基取代；![]()
其中：A30是N或C；A31是O、羰基、NR31或CR32；R31是H或C(1‑6)烷基；R32是H、OH或C(1‑3)烷基，其中所有烷基任选被一个或多个F或OH取代；A33‑A42分别是N或CR33‑CR42，条件是A33‑A37中的五个位置A中的不超过三个可以同时是N并且A38‑A42中的五个位置A中的不超过三个可以同时是N；R33‑R42独立地是H、卤素、氨基、氰基、C(1‑3)烷氧基、(二)C(1‑3)烷基氨基或C(1‑3)烷基。
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