[发明专利]阿普斯特的制备方法及其中间体在审
| 申请号： | 201680046770.7 | 申请日： | 2016-06-08 |
| 公开（公告）号： | CN107922326A | 公开（公告）日： | 2018-04-17 |
| 发明（设计）人： | S·N·V·L·V·P·瓦卡穆迪;S·K·U·孔西蒙;S·R·萨卡尔;B·伊蕾妮;A·R·莱卡拉;G·C·拉帕卡;S·R·马达拉普;R·K·纳德古德;S·查甘蒂;V·穆瓦;A·弗里斯科瓦斯卡;M·福克斯;T·F·索拉雷斯;V·K·尚格普;N·哈斯塔克;S·维亚拉;S·朗吉奈尼 | 申请（专利权）人： | 雷迪博士实验室有限公司 |
| 主分类号： | C07C315/04 | 分类号： | C07C315/04 |
| 代理公司： | 永新专利商标代理有限公司72002 | 代理人： | 张晓威 |
| 地址： | 印度海*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本申请涉及用于制备式(II)的1‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基‑苯基)‑2‑甲磺酰基‑乙胺的方法，其拆分方法及其在制备式(I)的阿普斯特中的用途，制备阿普斯特的晶体形式B的方法，制备阿普斯特的无定形形式的方法，以及式(Va)的(S)‑1‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基‑苯基)‑2‑甲磺酰基‑乙胺的晶体形式。 | ||
| 搜索关键词： | 阿普斯特 制备 方法 及其 中间体 | ||
【主权项】：
制备式(II)的氨基砜或其立体异构体及它们的药学上可接受的盐的方法，其包括：(a)使式(III)的苄腈与二甲基砜在碱存在下于合适的溶剂中反应，以得到式(IVa)的化合物，随后进行其转化，以得到式(IV)的烯胺；其中M＝Na、K(b)将式(IV)的烯胺在合适的溶剂存在下还原，以得到式(II)的氨基砜；(c)任选地将式(II)的氨基砜进行纯化。
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