[发明专利]合成N-(1，3，4-噁二唑-2-基)芳基甲酰胺的方法

摘要

本发明描述了一种合成式(I)的N‑(1，3，4‑噁二唑‑2‑基)芳基甲酰胺的方法，其中，取代基代表例如氢、烷基、卤代烷基或芳基的基团。

主权项

制备式(I)的N‑(1，3，4‑噁二唑‑2‑基)芳基甲酰胺的方法，其通过使式(II)的2‑氨基‑1，3，4‑噁二唑与式(III)的苯甲酸反应，其特征在于，所述方法在如下条件下进行a)在活化剂的存在下，所述活化剂选自亚硫酰氯、光气、双光气、甲磺酰氯、甲苯磺酰氯、POCl₃、PCI₅、草酰氯和C₁‑C₈烷基‑OC(O)Cl，和b)在通式为(IV)的碱的存在下，和c)其中取代基如下文中所定义：R¹为氢、C₃‑C₁₂环烷基、C₁‑C₈烷基、C₁‑C₅烷氧基、卤素、氰基或苯基，R²为氢、C₁‑C₅烷基或卤素，R³为氢、C₁‑C₈烷基、C₁‑C₈烷基亚磺酰基、C₁‑C₈烷基亚硫酰基或C₁‑C₈烷基磺酰基，R⁴为C₁‑C₅烷基或C₁‑C₃卤代烷基，R⁵为C₁‑C₁₂烷基或苯基。