[发明专利]用于缀合抗体的转谷氨酰胺酶变体在审
| 申请号： | 201680057490.6 | 申请日： | 2016-09-30 |
| 公开（公告）号： | CN108472386A | 公开（公告）日： | 2018-08-31 |
| 发明（设计）人： | C·饶-奈克;G·N·萨尔马;A·纳伊姆 | 申请（专利权）人： | 百时美施贵宝公司 |
| 主分类号： | A61K47/68 | 分类号： | A61K47/68;C12N9/10 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 罗天乐 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 转谷氨酰胺酶变体能够缀合不被来自茂原链霉菌的野生型转谷氨酰胺酶缀合的抗体。 | ||
| 搜索关键词： | 转谷氨酰胺酶 变体 缀合 野生型转谷氨酰胺酶 茂原链霉菌 缀合抗体 抗体 | ||
【主权项】：
1.一种制造抗体缀合物的方法，其包括：a)在变体转谷氨酰胺酶存在下，将抗体与包含伯胺和选自蛋白质、放射性同位素、测定剂和药物的模块的胺供体化合物混合，所述变体转谷氨酰胺酶包含与SEQ ID NO:1至少90％相同的氨基酸序列，条件是所述变体转谷氨酰胺酶具有选自下组的氨基酸取代特征：(A)E300A，(B)I240A和P241A，(C)E249Q，和(D)E300A和Y302A；和b)容许所述变体转谷氨酰胺酶催化所述抗体的谷氨酰胺的侧链甲酰胺与所述胺供体化合物的伯胺之间形成酰胺键，由此制造抗体缀合物。
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